لیدوکائین-اپی‌نفرین - LIDOCAINE-EPINEPHRINE

Lidocaine H: 20mg

Epinephrine: 12.5mcg

مکانیسم اثر
لیدوکائین: با کاهش نفوذپذیری غشای عصبی به یون‌های سدیم، شروع و هدایت تکانه‌های عصبی را مسدود می‌کند، که منجر به مهار دپلاریزاسیون و در نتیجه مسدود شدن هدایت عصبی می‌شود.
اپی نفرین: مدت اثر لیدوکائین را با ایجاد انقباض عروقی (از طریق اثرات آلفا) افزایش می دهد که جذب عروقی لیدوکائین را کند می کند.

فارماکودینامیک
بی‌حس‌کننده‌های موضعی با کاهش نفوذپذیری سدیم و افزایش آستانه پتانسیل عمل، از تولید/رسانایی تکانه‌های عصبی جلوگیری می‌کنند. دپلاریزاسیون را مهار می کند که منجر به مسدود شدن هدایت عصبی می شود.

فارماکوکینتیک
شروع اثر پرزوکائین-ای® در مصارف دندانپزشکی 2-4 دقیقه و مدت زمان اثر آن ~2.5 ساعت (انفیلتراسیون). 3 تا 3.5 ساعت (بلاک عصبی)؛ بسته به دوز و روش بی‌حسی است. نیمه عمر این محصول -30 دقیقه (اولیه)؛ 1.5-2 ساعت (ترمینال) می‌باشد. پرزوکائین-ای® دارای حجم توزیع 0.7-2.7 لیتر بر کیلوگرم می‌باشد. حداکثر غلظت پلاسمایی پرزوکائین-ای® -5 میکروگرم در میلی‌لیتر است. اتصال به پروتئین لیدوکائین 60-80% می‌باشد. متابولیسم پرزوکائین-ای® کبدی است. و متابولیت‌های آن در درجه اول در ادرار دفع می‌شوند. 

مقدار مصرف
بزرگسالان:
• دندانی: انفیلتراسیون دهانی/ بلوک فک پایین: پرزوکائین-ای® 2 درصد: 1 تا 5 میلی‌لیتر (لیدوکائین 20 میلی‌گرم تا 100 میلی‌گرم). 
ملاحظات دوز: از 7 میلی‌گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن، تا حداکثر دامنه 300 تا 500 میلی‌گرم لیدوکائین و 3 میکروگرم اپی نفرین به ازای هر کیلوگرم وزن بدن یا 0.2 میلی گرم اپی نفرین در هر جلسه دندانپزشکی تجاوز نکنید.
• بی‌حسی موضعی انفیلتراسیون یا بلوک عصبی: دوز لیدوکائین/اپی نفرین با توجه به روش، درجه بی‌حسی مورد نیاز، عروق بافت، مدت زمان بی‌حسی مورد نیاز و وضعیت فیزیکی بیمار متفاوت است. حداکثر دوز لیدوکائین (با اپی نفرین): 7 میلی‌گرم بر کیلوگرم (تا 500 میلی گرم).
اطفال:
• بی‌حسی دندان؛ انفیلتراسیون دهان / بلوک فک پایین
کودکان کمتر از 10 سال:
 لیدوکائین 2٪ با محلول اپی نفرین (پرزوکائین-ای®) : ≤0.9 تا 1 میلی‌لیتر (لیدوکائین 18 تا 20 میلی‌گرم) در هر نوبت. حداکثر دوز: 4.4 میلی‌گرم بر کیلوگرم از 300 میلی‌گرم بیشتر نباشد . دوز برای درمان‌هایی است که شامل یک دندان، انفیلتراسیون فک بالا برای 2 تا 3 دندان، یا بلوک فک پایین یک ربع کامل است. به ندرت پیش می آید که بیمار به دوز بالاتری نیاز داشته باشد (مثلاً بیش از 1 میلی‌لیتر)

کودکان ≥10 سال و نوجوانان: 
لیدوکائین 2% با محلول اپی نفرین (پرزوکائین-ای®) : 1 تا 5 میلی‌لیتر (لیدوکائین 20 تا 100 میلی‌گرم). حداکثر دوز توصیه شده 4.4 میلی‌گرم بر کیلوگرم تا حداکثر دوز کل 300 میلی‌گرم. از دستورالعمل دندانپزشکی معمول تجاوز نکنید.

موارد منع مصرف
حساسیت به لیدوکائین یا بی حس کننده موضعی نوع آمیدی

عوارض
عوارض دارو
• آریتمی - برادی کاردی - کلاپس قلبی عروقی – ادم - فشار خون بالا - بلوک قلبی – دلهره – تحریک – کما – گیجی - خواب آلودگی – سرگیجه – گیجی – سرخوشی - سبکی سر - عصبی بودن – پارستزی - روان پریشی - احساس گرما، سرما یا بی حسی - لکنت زبان – تشنج - وزوز گوش – لرزش - بی هوشی - اختلالات بینایی از جمله تاری دید یا دوبینی - ضایعات پوستی – کهیر - واکنش های آنافیلاکتیک - مشکل در بلع - حالت تهوع – استفراغ -انقباض عضلانی / لرزش - تنگی نفس - دیپرس/ایست تنفسی
عوارض محل تزریق
• درد محل تزریق IM - تزریق IM باعث افزایش کراتین کیناز سرم می شود.

تداخلات
منع مصرف:
بلونانسرین – برمپریدول – مشتقات ارگوت - فکسینیدازول – فوسیدیک اسید – ایزوپروترنول – کراتوم – لیزوراید – ساکویناویر 

تاخل جدی (ار جایگزین استفاده کنید):
بنزیل پنی سیلوئیل پلی لیزین – بروموکریپتین – بوپی‌واکائین لیپوزومال – کوکائین موضعی – هالوپریدول – هیالورونیداز – محصولات تنفسی – لینزولاید – پرومتازین – SNRIs - ضد افسردگی‌های سه حلقه‌ای 

نیازمند پایش:
آلفا بلاکرها – آمیودارون – آنتی‌دیابتیک ایجنت‌ها – آتوموکستین – بنپریدول – تمامی بتابلاکرها – برتیلیوم – بروکلی – بوپی‌واکائین – محصولات حاوی کانابینوئید – کانابیس – کلرپروکائین – سایمتیدین – کلوفازیمین – کلوزاپین – مهارکنندگان COMT – القا کننده‌های CYP1A2 – مهارکنندگان CYP1A2 - القاء کننده های CYP3A4 – مهار کننده‌های CYP3A4 – داپسون – دیزوپیرامید – دوکسوفیلین - اتراویرین – گوانتیدین – لاکوزامید – لووتیروکسین – لیدوکائئین موضعی – بی‌حسی‌های موضعی - عوامل مرتبط با مت‌هموگلوبینمی – مهار کننده‌هان MAO - عوامل مسدود کننده عصبی عضلانی – نیتریک اکساید – اوزانیمود – پرگولید – پریلوکائین – سدیم نیتریت – سوریامفتول – اسپیرونولاکتون – مقلدهای سمپاتیک - Technetium Tc 99m Tilmanocept – تدیزولید – سیگار – وازوپرسین

هشدارها
برخی از فرمول ها ممکن است حاوی سولفیت باشند
سابقه هیپرترمی بدخیم
از محلول های حاوی اپی نفرین در نواحی انتهایی بدن (مانند انگشت، بینی، گوش) به دلیل اثرات منقبض کننده عروق استفاده نکنید. افزودن منقبض کننده عروق، اپی نفرین، باعث افزایش هموستاز موضعی، کاهش جذب سیستمیک و افزایش مدت اثر می شود.
هنگامی که روی سطوح مخاطی و زخم های باز تجویز می شود، جذب سیستمیک قابل توجهی گزارش شده است
کندرولیز همراه با انفوزیون های داخل مفصلی به دنبال آرتروسکوپی و سایر روش های جراحی (استفاده off-label)
در نارسایی کبدی با احتیاط مصرف شود (توانایی متابولیسم کاهش می یابد)

نکات قابل توصیه به بیمار
فهرستی از تمام داروهای خود را همراه داشته باشید و فهرست را با پزشک و داروساز خود به اشتراک بگذارید.

مصرف در بارداری
رده B بارداری

مصرف در شیردهی
در شیر مادر ترشح می‌شود . با احتیاط تجویز کنید.