متادون (به صورت هیدروکلراید)

مکانیسم اثر
آگونیست گیرنده‌های اپیوئیدی
 متادون مسیرهای صعودی درد را مهار کرده و در نتیجه ادراک و واکنش به درد را تغییر می‌دهد، همچنین موجب ایجاد اثرات تسکین درد، سرکوب تنفسی و آرام‌بخشی نیز می‌شود.

فارماکوکینتیک
فراهمی زیستی: 36-100٪
شروع اثر: 0.5-1 ساعت
طول اثر: 4-8 ساعت 
زمان رسیدن به اوج غلظت پلاسمایی: 1-7.5 ساعت
دفع: ادرار

موارد منع مصرف
• حساسیت به متادون یا اجزای تشکیل‌دهنده دارو.
• شرایط حاد شکمی، اسهال ناشی از سموم، کولیت سودوممبران
• استفاده همزمان با سلژیلین
• هایپرکاربیا (احتباس دی‌اکسید کربن)
• انسداد شناخته‌شده یا مشکوک دستگاه گوارش از جمله ایلئوس فلجی
• آسم (حاد)، اختلالات تنفسی شدید، سرکوب تنفسی
• درد حاد یا درد پس از عمل جراحی؛ دردی که خفیف است یا انتظار نمی‌رود پایدار بماند

عوارض جانبی 
تحریک‌پذیری، درد قفسه سینه، اثرات آنتی‌کولینرژیک (خشکی دهان، تپش قلب، تاکی‌کاردی)، برادی‌کاردی، ایست قلبی، کما، یبوست، سرگیجه، دیسفوریا، سرخوشی، ضعف، افسردگی یا تیرگی ذهنی، سکته قلبی، تهوع، خارش، کهیر، عصبانیت، طولانی شدن فاصله QT، ایست تنفسی، سرکوب تنفسی/ گردش خون، بی‌قراری، آرام‌بخشی، تشنج، آریتمی‌های شدید قلبی، شوک، افزایش سگمنت ST، تعریق، برافروختگی و گرمای صورت/ گردن/ سینه، سنکوپ، احتباس ادرار، کاهش حجم ادرار ، تاکی‌کاردی بطنی، اختلالات بینایی، استفراغ، ضعف

تداخلات دارویی مهم
Alvimopan - Eliglustat - Itraconazole - Ketoconazole - Lefamulin - Levoketoconazole - Olanzapine/Samidorphan - Rasagiline - Ribociclib - Safinamide - Selegiline 

هشدارها
• خطر اعتیاد، سوء مصرف و مصرف نادرست اپیوئیدها وجود دارد و می‌تواند منجر به مصرف بیش از حد و مرگ شود. 
• پیش از تجویز، خطر اعتیاد برای هر بیمار ارزیابی شود و تمام بیماران به طور منظم از نظر بروز این شرایط پایش شوند. 
• در پی مصرف متادون ممکن است سرکوب تنفسی شدید تهدیدکننده حیات یا منجر به مرگ رخ دهد. 
• مصرف همزمان اپیوئیدها با بنزودیازپین‌ها یا سایر سرکوب‌کننده‌های سیستم عصبی مرکزی (از جمله الکل) ممکن است موجب آرام‌بخشی شدید، سرکوب تنفسی، کما و مرگ شود. 
• مواردی از طولانی شدن فاصله QT و آریتمی‌های جدی (تورسادز د پوینت) در طول درمان با متادون گزارش شده است.
• محصولات متادون، هنگامی که برای درمان اعتیاد به اپیوئید در برنامه‌های سم‌زدایی یا به عنوان درمان نگهدارنده استفاده می‌شوند، تنها باید توسط مراکز تایید شده توزیع شوند. 

نکات قابل توصیه به بیمار
• مصرف تصادفی حتی یک دوز متادون، به‌ویژه توسط کودکان، می‌تواند منجر به اوردوز کشنده شود .
• مصرف متادون خطر سوءمصرف و اعتیاد در پی دارد. این موارد می‌تواند منجر به مصرف بیش از حد و مرگ شود. 
• متادون ممکن است باعث بروز مشکلات شدید تنفسی و قلبی شود. برای کاهش خطر، پزشک کمترین دوز مؤثر را تجویز نموده، و استفاده از آن را به کوتاه‌ترین مدت ممکن محدود می‌کند .
• دارو را بیشتر از مقدار تجویز شده استفاده نکنید.
• از پزشک خود بخواهید همراه متادون، جهت درمان مصرف بیش از حد، داروی نالوکسان را نیز تجویز نماید.
• به اعضای خانواده یا ساکنان منزل درباره علائم مصرف بیش از حد اپیوئید و نحوه درمان آن آموزش دهید. 
• خطر مشکلات تنفسی یا قلبی در شروع مصرف این دارو، هنگام تغییر از اپیوئید دیگری به متادون، پس از افزایش دوز یا استفاده از دوز نادرست، بیشتر است. 
• اغلب مشکلات قلبی در افرادی که دوزهای بالای متادون (برای تسکین درد) مصرف می‌کنند رخ داده است. اما این مشکل ممکن است در افرادی که دوزهای کمتری (برای درمان اعتیاد به اپیوئید) دریافت می‌کنند نیز بروز کند. 
• مصرف این دارو با الکل یا داروهای دیگری که موجب خواب‌آلودگی یا مشکلات تنفسی می‌شوند، ممکن است عوارض جانبی بسیار جدی، از جمله مرگ ایجاد کند. 
• درصورت بروز هریک از عوارض جانبی فورا با اورژانس تماس بگیرید.
این عوارض عبارتند از: تنفس آهسته یا سطحی، سبکی غیرعادی سر، خواب‌آلودگی یا سرگیجه شدید، سخت بیدار شدن، تپش قلب سریع یا نامنظم، غش کردن 
• متادون را در محلی امن نگهداری کنید تا از سرقت، سوءمصرف یا استفاده نادرست آن جلوگیری شود. 
• تنها در موارد ضروری، متادون در دوران بارداری تجویز می‌شود. استفاده از آن در دو ماه اول بارداری ممکن است بروز خطر ناهنجاری‌های مادرزادی را افزایش دهد. همچنین، مصرف طولانی‌مدت یا استفاده از دوزهای بالا در زمان نزدیک به تاریخ زایمان ممکن است به نوزاد آسیب برساند. 
• مصرف طولانی ‌مدت متادون در دوران بارداری می‌تواند منجر به سندرم ترک اپیوئید در نوزاد شود. در صورتی که این شرایط شناسایی و درمان نشود، ممکن است حیات نوزاد به خطر افتد.

مصرف در بارداری
مطالعات کافی و کنترل‌شده‌ای در مورد مصرف متادون در دوران بارداری انجام نشده است.

مصرف در شیردهی
متادون به میزان کم در شیر مادر ترشح می‌شود. 
مزایای تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز مادر به متادون و هر گونه اثرات احتمالی منفی بر نوزاد در نظر گرفته شود. به مادرانی که در دوران شیردهی متادون مصرف می‌کنند، توصیه می‌شود نوزاد را از نظر خواب‌آلودگی و مشکلات تنفسی پایش کنند.






رده بندی‌ بارداری
A: به طور کلی قابل قبول است. مطالعات کنترل شده در زنان باردار، شواهدی از خطر برای جنین نشان نمی دهد.
B: ممکن است قابل قبول باشد. یا مطالعات حیوانی هیچ خطری را نشان نمی دهد اما مطالعات انسانی در دسترس نیست، یا مطالعات حیوانی خطرات جزئی را نشان می دهد اما مطالعات انسانی هیچ خطری را نشان نمی دهد.
C: در صورتی که فواید آن بیشتر از خطرات باشد، با احتیاط مصرف شود. مطالعات حیوانی خطراتی را نشان می‌دهد و مطالعات انسانی در دسترس نیست. یا مطالعات انسانی و حیوانی انجام نشده است.
D: در مواقع اضطراری تهدید کننده حیات، زمانی که داروی ایمن تری در دسترس نیست استفاده شود. شواهدی از خطر برای جنین انسان وجود دارد.
X: در بارداری منع مصرف دارد. خطرات بیشتر از مزایای دارو است. داروهای جایگزین امن تری وجود دارد.
NA: اطلاعاتی در دسترس نیست.

ارسال به افراد دیگر