متادون - METHADONE

فارماکودینامیک
متادون اپیوئیدی صناعی و آگونیست شبه اپیوئیدی است ، که با اتصال به گیرنده‌های مو ، کاپا ، دلتا باعث ایجاد اثر ضد دردی و کاهش سرعت تنفس می‌شود و در طولانی مدت وابستگی شبه مورفین دارد.

فارماکوکینتیک
جذب
فراهمی زیستی: 36-100٪
شروع اثر: خوراکی، 0.5-1ساعت. تزریقی، 10-20 دقیقه
طول اثر: 4-8 ساعت، تجویز مکرر، 22-48 ساعت. مصرف بیش از حد، 36-48 ساعت
زمان پیک پلاسما: 1-7.5 ساعت
توزیع
اتصال به پروتئین: 85-90٪
حجم توزیع: 1-8 لیتر بر کیلوگرم
متابولیسم
در کبد از طریق ان- دمتیلاسیون متابولیزه می شود.
حذف
نیمه عمر: 8-59 ساعت
دفع: ادرار

موارد منع مصرف
• حساسیت به متادون یا اجزای فرمولاسیون
• وضعیت حاد شکمی
• اسهال ناشی از سم
• کولیت کاذب غشایی
• دپرسیون تنفسی
• استفاده همزمان از سلژیلین
• هیپرکاربیا
• انسداد شناخته شده یا مشکوک دستگاه گوارش از جمله ایلئوس فلجی
• آسم (حاد)
• اختلال قابل توجه تنفسی
• درد حاد یا درد بعد از عمل،دردی که خفیف است یا انتظار نمی‌رود که ادامه یابد

عوارض جانبی 
تهوع , گیجی , سرگیجه , ضعف , تپش قلب , خواب آلودگی , خستگی , احساس سبکی سر , استفراغ , از دست رفتن اشتها , ضربان قلب سریع , یبوست شدید , افزایش تعریق , تنفس ضعیف یا سطحی , سردرد همراه با درد قفسه سینه و سرگیجه شدید، کاهش سطح کورتیزول

تداخلات دارویی
منع مصرف :
آلویموپان - الیگلوستات - یتراکونازول - کتوکونازول - لیفامولین - لووکتوکنازول - راساگیلین - ریبوسیکلیب - سافینامید - سلژیلین

هشدارها
• دپرسیون تنفسی جدی، تهدید کننده زندگی ، ممکن است رخ دهد.ضروری است بیمار را از این نظر به ویژه در زمان شروع یا پس از افزایش دوز،تحت نظر بگیرید. 
• به بیماران آموزش دهید که قرص یا کپسول را به طور کامل ببلعند. خرد کردن، جویدن، تزریق یا حل کردن می تواند باعث آزاد شدن و جذب سریع دوز بالقوه کشنده شود.
• مصرف همزمان مواد اپیوئیدی با بنزودیازپین‌ها یا سایر داروهای تضعیف کننده سیستم عصبی مرکزی (CNS)، از جمله الکل، ممکن است منجر به آرامبخشی عمیق، دپرسیون تنفسی، کما و مرگ شود.
• مصرف حتی یک دوز تصادفی، به ویژه توسط کودکان، می تواند منجر به اوردوز کشنده شود.
• استفاده طولانی مدت در دوران بارداری می تواند منجر به سندرم محرومیت از مواد اپیوئیدی نوزادان شود، که در صورت عدم شناسایی و درمان ممکن است تهدید کننده زندگی باشد، و نیاز به مدیریت بر اساس پروتکل‌های توسعه یافته توسط متخصصان نوزادان دارد. این سندرم به صورت تحریک پذیری، بیش فعالی و الگوی خواب غیرطبیعی، گریه بلند، لرزش، استفراغ، اسهال و عدم افزایش وزن ظاهر می‌شود. شروع، مدت و شدت سندرم ترک مواد اپیوئیدی نوزادان بر اساس مواد اپیوئیدی خاص مورد استفاده، مدت زمان مصرف، زمان و میزان آخرین مصرف مادر، و میزان دفع دارو توسط نوزاد متفاوت است. اگر مصرف مواد اپیوئیدی برای یک دوره طولانی در یک زن باردار مورد نیاز است، بیمار را در مورد خطر ابتلا به سندرم ترک مواد مخدر نوزادان آگاه کنید و اطمینان حاصل کنید که درمان مناسب در دسترس خواهد بود.
• طولانی شدن فاصله QT و آریتمی جدی (torsades de pointes) در طول درمان با متادون رخ داده است. بیماران دارای فاکتورهای خطر برای ایجاد فاصله QT ، سابقه ناهنجاری های هدایت قلبی و کسانی که داروهای مؤثر بر هدایت قلبی مصرف می کنند را به دقت تحت نظر بگیرید.
• استفاده همزمان با مهارکننده‌های CYP3A4، 2B6، 2C19، 2C9 یا 2D6 یا قطع مصرف همزمان داروهای القاکننده‌های CYP3A4 2B6، 2C19، یا  2C9 می‌تواند منجر به مصرف بیش از حد دارو شود.
• فرآورده‌های متادون، زمانی که برای درمان اعتیاد به مواد مخدر در برنامه‌های سم‌زدایی یا نگهداری استفاده می‌شوند، فقط باید توسط برنامه‌های درمانی تایید شده با مواد مخدر ، توزیع شوند.

نکات قابل توصیه به بیمار
• در زمان استفاده از متادون ، از مصرف فرآورده های حاوی الکل و داروهای آرام بخش و تضعیف کننده سیستم عصبی مرکزی اجتناب شود.
• هنگام مصرف دارو از رانندگی و یا کارهایی که نیاز به دقت بالا دارد اجتناب شود . این دارو در اغلب موارد سبب گیجی و کاهش عکس العمل مناسب می‌گردد.
• از مصرف دارو با گریپ فوروت یا آبمیوه و عصاره آن اجتناب شود.
• این دارو نباید به طور ناگهانی قطع شود. به توصیه های پزشک در مورد کاهش دوز عمل نمایید.
• هرگز از قرص ها یا شربت متادون به صورت مخلوط برای تزریق وریدی استفاده نکنید. این عمل باعث مرگ ناشی از سوءمصرف از این داروها می شود.
• مصرف همزمان متادون با برخی داروها باعث ایجاد سندرم سروتونینی می شود.
• مطمئن شوید پزشک اطلاع کافی از مصرف این داروها را که شامل داروهای محرک، داروهای گیاهی، داروهایی برای افسردگی، بیماری های روحی- روانی، بیماری پارکینسون، سردرد میگرنی، عفونت های جدی یا پیشگیری از تهوع و استفراغ می شود را دارد.

مصرف در بارداری
مصرف متادون در دوران بارداری باعث ایجاد سندرم محرومیت در نوزاد پس از تولدشده، و تهدید کننده حیات نوزاد است.

مصرف در شیردهی
در صورت مصرف متادون، نوزاد نباید با شیر مادر تغذیه شود. این دارو می تواند به شیر مادر وارد شود و موجب خواب آلودگی، مشکلات تنفسی یا مرگ در کودک شیرخوار شود.