فارماکودینامیک
پریلوکائین به طور برگشتپذیر با اتصال به سطح داخل سلولی کانالهای سدیم، ورود سدیم به داخل آکسون را مسدود میکند و درنتیجه دپلاریزاسیون لازم جهت انتشار پتانسیل عمل اتفاق نمیافتد. فلیپرسین یک منقبض کننده عروقی است که با افزایش ماندگاری پریلوکائین طول اثر بیحسی را افزایش میدهد.
فارماکوکینتیک
طول اثر : کوتاه
اتصال به پروتئین: 55%
حجم توزیع: 0.6-4.4 لیتر بر کیلوگرم
شروع اثر: 2 دقیقه در تزریق انفیلتراسیون ، 3 دقیقه در تزریق بلوک عصب آلوئولار تحتانی
متابولیسم : کبد و کلیه
نیمه عمر: 10-15 دقیقه
دفع: عمدتا ادراری
موارد منع مصرف
• حساسیت به پریلوکائین، بی حس کننده های موضعی نوع آمیدی، سولفیت ها، پارابن ها
• متهموگلوبینمی ایدیوپاتیک یا مادرزادی
عوارض
سکروب CNS (شامل: خواب آلودگی – بیهوشی - ایست تنفسی – تهوع – استفراغ – لرز – میوز - وزوز گوش ) دپرس میوکارد - برادی کاردی - آریتمی قلبی - افت فشار خون - فروپاشی قلبی عروقی - ایست قلبی - تپش قلب - سردرد - لرزش - تاکی کاردی - درد آنژین - فشار خون بالا (محلول های حاوی اپی نفرین) - اضطراب - دلهره - بی قراری - عصبی بودن - سرگردانی - گیجی - سرگیجه - تاری دید - لرزش - تکان دادن - لرزیدن - تشنج - ادم - شرایط آسم - واکنش های آنافیلاکتوئید (گاهی کشنده)
تداخلات
ایمپلنت بوپیواکائین
هشدارها
• تجویز بیش از 600 میلی گرم به بزرگسالان باعث متهموگلوبینمی غیر حاد، 15% از طریق تشکیل متابولیت o-toluidine می شود.
• برای بی حسی نخاعی یا اپیدورال از فرآوردههای فاقد مواد نگهدارنده استفاده کنید.
• از محلول های حاوی فلیپرسین در نواحی انتهایی بدن (مانند انگشت، بینی، گوش و غیره) استفاده نکنید.
• در سابقه هیپرترمی بدخیم مصرف نشود.
• ایست تنفسی با بی حسی موضعی گزارش شده است.
• تشنج با سمیت سیستمیک گزارش شده است
• افزودن منقبض کننده عروقی (فلیپرسین) باعث افزایش هموستاز موضعی، کاهش جذب سیستمیک و افزایش مدت اثر می شود.
• استفاده از بی حس کننده های موضعی ممکن است باعث متهموگلوبینمی شود، یک بیماری جدی که باید به سرعت درمان شود. بیماران مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز، متهموگلوبینمی مادرزادی یا ایدیوپاتیک، اختلالات قلبی یا ریوی، نوزادان زیر 6 ماه و مواجهه همزمان با عوامل اکسید کننده یا متابولیتهای آنها بیشتر مستعد ابتلا به تظاهرات بالینی این بیماری هستند.
• به بیماران یا مراقبین توصیه کنید در صورت مشاهده علائم یا علائم زیر به دنبال مراقبت فوری پزشکی باشند: رنگ پریده، خاکستری یا آبی رنگ پوست (سیانوز). سردرد، ضربان قلب سریع، تنگی نفس، سبکی سر، یا خستگی، قطع بیسیلین C-R و هر عامل اکسید کننده دیگر. بسته به شدت علائم و نشانهها، بیماران ممکن است به مراقبتهای حمایتی، از جمله اکسیژن درمانی و هیدراتاسیون پاسخ دهند. تظاهرات بالینی شدیدتر ممکن است نیاز به درمان با متیلن بلو، تعویض خون یا اکسیژن هیپرباریک داشته باشد.
نکات قابل توصیه به بیمار
• فهرستی از تمام داروهای خود همراه داشته باشید و با پزشک خود به اشتراک بگذارید.
مصرف در بارداری
رده C
مصرف در شیردهی
مشخص نیست در شیر ترشح میشود یا خیر.
ارسال به افراد دیگر