بیزوپرولول - BISOPROLOL

Each Box contains: 30F.C Tablets

Each Tablet contains: Bisoprolol Fumarate

فارماکودینامیک
بیزوپرولول از عوامل مسدود کننده انتخابی گیرنده های بتا -1 آدرنرژیک می باشد. در مقادیر درمانی زیبتال®  اثر تثبیت کنندگی غشا یا سیمپاتومیمتیک ذاتی قابل توجهی ندارد .
اثر انتخابی زیبتال® مطلق نیست یعنی با افزایش مقدار، شروع به انسداد گیرنده بتا-2 می کند. برای انتخابی ماندن اثر بیزوپرولول مصرف کمترین مقدار موثر حائز اهمیت است.

فارماکوکینتیک
فراهمی زیستی: 80%
شروع اثر: 1-2 ساعت
زمان پیک پلاسما: 2-4 ساعت
اتصال به پروتئین: 30٪
متابولیسم: کبدی
نیمه عمر: 9-12 ساعت (عملکرد طبیعی کلیه). 27-36 ساعت (<40 میلی لیتر در دقیقه)؛ 8-22 ساعت (سیروز کبدی)
دفع: کلیوی (50%)، مدفوع (<2%)

موارد منع مصرف
• ازدیاد حساسیت به بیزوپرولول و ترکیبات آن 
• برادیکاردی سینوسی
• شوک با منشاء قلبی
• نارسایی قلبی جبران نشده
• انسداد گره دهلیزی-بطنی درجه 2 یا 3

عوارض جانبی 
1-10 %:
سرگیجه - بی خوابی - برادی آریتمی - عفونت دستگاه تنفسی فوقانی - اسهال - رینیت - آرترالژی - سرفه - تنگی نفس - حالت تهوع - فارنژیت - سینوزیت - استفراغ 
< 1 %:
سردی اندام‌ها - فشار خون بالا - افسردگی - سوء هاضمه - برونکواسپاسم

تداخلات دارویی
تداخلات مهم دارویی:
آسبوتولول - آتنولول - بتاکسولول - کارودیلول - سلیپرولول - کلونیدین - دیگوکسین - دیلتیازم - اسمولول - فکسینیدازول - لابتالول - لوفکسیدین - ماواکامتن - متوپرولول - نادولول - نبیولول - پنبوتولول - پیندولول - پروپرانولول - ریواستیگمین - سوتالول - تیمولول - وراپامیل

هشدارها
• تجویز زیبتال® در بیماران دارای نارسایی احتقانی قلب با احتیاط انجام شود. در بیماران با نارسایی احتقانی قلب تحریک سمپاتیک یک عامل حیاتی حامی عمل گردش خون می باشد و مهار آن توسط مسددهای گیرنده بتا از جمله بیزوپرولول می تواند این نارسایی را تشدید کند. حتی در بیمارانی که سابقه نارسایی قلبی ندارند مصرف مسددهای گیرنده بتا از جمله زیبتال® ممکن است منجر به نارسایی قلبی شود.
• از قطع ناگهانی مصرف زیبتال® و بدون مشورت پزشک بپرهیزید زیرا وخیم تر شدن آنژین و انفارکتوس میوکارد محتمل می باشد.و ضروری است، قطع مصرف بیزوپرولول با کاهش تدریجی در عرض چند هفته صورت پذیرد.
• زیبتال® با مهار تحریک کاتکول آمین گشاد کننده برونش گیرنده های بتا می تواند باعث تحریک حمله آسم نایژه ای شود. از این رو در بیماران دارای سابقه آسم نایژه ای یا آمفیزم یا برونشیت غیر آلرژیک با احتیاط مصرف شود.
• مصرف مزمن زیبتال® نباید مطابق روال عادی قبل از اعمال جراحی اصلی قطع گردد.هر چندتوانایی ناقص قلب در پاسخ به محرک های آدرنرژیک رفلکس ممکن است خطرات ناشی از بیهوشی عمومی و روند جراحی را افزایش دهد.
• داروی زیبتال® در بیماران با اختلال عملکرد کبدی یا کلیوی با احتیاط فراوان تجویز گردد.

نکات قابل توصیه به بیمار
• در بیماران مبتلا به دیابت با مصرف زیبتال® علائم کاهش قند خون ممکن است پوشانده شود لذا احتیاط لازم ضروری می باشد.
• اگر جراحی در پیش دارید سابقه مصرف زیبتال® را با پزشک خود در میان بگذارید . ممکن است لازم باشد برای مدت کوتاهی مصرف بیزوپرولول را کنار بگذارید.
• زیبتال® را هر روز سر ساعت معینی میل کنید.
• اگر یک نوبت مصرف زیبتال® را فراموش کردید، به محض یادآوری آن را مصرف کنید. اگر نزدیک به زمان مصرف نوبت بعدی است، نوبت فراموش شده را نادیده بگیرید. دوز بعدی خود را در زمان منظم مصرف کنید؛ و برای جبران دوز را دوبرابر نکنید.

مصرف در بارداری
رده C 

مصرف در شیردهی
از آنجایی که تجربیات کمی در مورد بیزوپرولول در دوران شیردهی وجود دارد، ممکن است داروهای دیگری در این دوران ترجیح داده شوند، به ویژه در هنگام شیر دادن به نوزاد تازه متولد شده یا نوزاد نارس.