دیکلوفناک - DICLOFENAC

فارماکودینامیک
دیکلوفناک سدیم با مهار قوی سیکلواکسیژناز، کاهش آزادسازی اسید آراشیدونیک و افزایش جذب آن عمل می کند. در نتیجه منجر به یک اثر بازدارنده دوگانه بر روی هر دو مسیر سیکلواکسیژناز و لیپوکسیژناز می شود. همچنین ممکن است تجمع و فعال شدن نوتروفیل ها و کموتاکسی را مهار کند، سطح سیتوکین های پیش التهابی را کاهش دهد و فعالیت لنفوسیت ها را تغییر دهد.

فارماکوکینتیک
فراهمی‌زیستی: 55% 
زمان پیک پلاسمایی: 15 دقیقه
حجم توزیع: 1.3 لیتر بر گیلوگرم 
اتصال به پروتئین: بیش از 99% 
متابولیسم: کبدی 
نیمه عمر حذف: تقریبا 1.9 ساعت 
دفع: بصورت دیکلوفناک تغییر نیافته و متابولیت‌های آن 65 درصد ادراری و 35 درصد از طریق مدفوع

موارد منع مصرف
• حساسیت به دیکلوفناک ، یا هر جزء از فرمولاسیون (به عنوان مثال، واکنش های آنافیلاکتیک، واکنش های جدی پوستی). 
• سابقه آسم، کهیر یا سایر واکنش های آلرژیک پس از مصرف آسپرین یا سایر داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی.
• استفاده در زمینه جراحی بای پس عروق کرونر.
• نارسایی قلبی کنترل نشده شدید،زخم معده یا دوازدهه فعال، خونریزی یا سوراخ شدن دستگاه گوارش فعال، زخم یا آنتریت ناحیه ای، گاستریت، کولیت اولسراتیو یا زخم مکرر. خونریزی عروق مغزی یا سایر اختلالات خونریزی، بیماری التهابی روده، نارسایی شدید کبدی، بیماری فعال کبدی، نارسایی شدید کلیوی (CrCl <30 میلی لیتر در دقیقه) یا بدتر شدن بیماری کلیوی. هیپرکالمی شناخته شده، بیماران کمتر از 16 سال (شیاف، قرص) یا کمتر از 18 سال (فقط Packet)، شیر دادن، بارداری (سه ماهه سوم)، سابقه اخیر خونریزی یا ضایعات التهابی رکتوم مقعد (فقط شیاف).

عوارض
>10% :
ادم – تهوع
1-10% :
افزایش فشار خون – پوسته پوسته شدن – خارش – راش پوستی – درد شکمی – یبوست – اسهال – زخم دئودنال – نفخ شکمی – زخم‌‌های گوارشی – خونریزی گوارشی – سوراخ شدن دستگاه گوارش – سوزش سردل – درد بالای شکم – استفراغ – آنمی – طولانیشدن خونریزی – افزایش آنزیم‌های کبدی – افزایش سرم آلانین آمینو ترنسفراز – افزایش سرم آسپارتات ترنسفراز – سرگیجه – خواب آلودگی – سردرد – درد پشت – درد اسکلتی عضلانی – وزوز گوش – افزایش سرم کراتینین – اختلال در عملکرد کلیه - سینوزیت

تداخلات
تداخلات مهم دارویی:
اسید آمینولولینیک خوراکی - اسید آمینولولینیک موضعی - آپیکسابان - بنازپریل - کاپتوپریل - انالاپریل - فوزینوپریل - ایووسیدنیب - کتورولاک - کتورولاک داخل بینی - لیزینوپریل-  لونافرنیب - متوترکسات - متیل آمینولولینات - موکسیپریل - پمترکسد - پریندوپریل - پکسیدارتینیب - پیرفنیدون - کوناپریل - رامیپریل - تاکرولیموس - تراندولاپریل

 هشدارها
• حوادث ترومبوتیک قلبی عروقی جدی:
داروهای ضد التهابی غیراستروئیدی (NSAIDs) باعث افزایش خطر حوادث ترومبوتیک قلبی عروقی جدی، از جمله انفارکتوس میوکارد (MI) و سکته مغزی می شوند که می تواند کشنده باشد. این خطر ممکن است در اوایل درمان رخ دهد و ممکن است با طول مدت استفاده افزایش یابد.
دیکلوفناک در زمینه جراحی بای پس عروق کرونر (CABG) منع مصرف دارد.
• خونریزی جدی گوارشی، زخم و سوراخ شدن:
NSAID ها باعث افزایش خطر عوارض جانبی جدی گوارشی (GI) از جمله خونریزی، زخم، و سوراخ شدن معده یا روده می شوند که می تواند کشنده باشد. این وقایع می توانند در هر زمانی در حین استفاده و بدون علائم هشدار دهنده رخ دهند. بیماران مسن و بیماران با سابقه قبلی بیماری زخم پپتیک و یا خونریزی دستگاه گوارش در معرض خطر بیشتری برای رویدادهای جدی دستگاه گوارش هستند.

نکات قابل توصیه به بیمار
• علائم مصرف بیش از حد ممکن است شامل  درد شدید معده، تنفس آهسته یا کم عمق، خواب آلودگی شدید باشد.در صورت بروز این علائم با 115 تماس بگیرید.
• اگر یک دوز از دارو را فراموش کردید، به محض یادآوری از آن استفاده کنید. اگر نزدیک به زمان مصرف نوبت بعدی است، نوبت فراموش شده را نادیده بگیرید. دوز بعدی خود را در زمان معمول استفاده کنید. برای جبران دوز فراموش شده، دوز بعدی را دوبرابر نکنید.

مصرف در بارداری
رده D

مصرف در شیردهی
دیکلوفناک ممکن است در شیر مادر ترشح شود.
مسکن‌های غیرپیوئیدی، از جمله داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی (NSAIDs)، برای بیماران شیردهی که به کنترل درد حین زایمان یا برای جراحی خارج از دوره پس از زایمان نیاز دارند، ترجیح داده می‌شوند. NSAID ها ممکن است برای مدیریت میگرن حاد در بیماران شیرده استفاده شوند. در صورت نیاز به NSAID، دیکلوفناک با شیردهی سازگار است. NSAID ها برای استفاده در بیماران مبتلا به بیماری های روماتیسمی و اسکلتی عضلانی که در دوران شیردهی هستند سازگار است. 
اگر نوزاد شیرخوار دارای اختلال عملکرد پلاکتی، ترومبوسیتوپنی یا ضایعه قلبی وابسته به مجرا باشد، باید از مصرف NSAIDها توسط مادر خودداری شود.

ارسال به افراد دیگر