لووفلوکساسین - Levofloxacin

فارماکودینامیک
به عنوان انانتیومر S(-) افلوکساسین، لووفلوکساسین، DNA-ژیراز را در ارگانیسم‌های حساس مهار می‌کند و در نتیجه ثبات DNA ابرپیچ‌خورده را بهم می‌زند،و باعث شکستن رشته‌های DNA می‌شود. DNA ژیراز (توپویزومراز II)، یک آنزیم باکتریایی ضروری است که ساختار فوق مارپیچی DNA را حفظ می کند و برای همانندسازی و رونویسی DNA، ترمیم DNA، نوترکیبی و جابجایی مورد نیاز است.

فارماکوکینتیک
جذب 
• فراهمی زیستی 99 % 
توزیع
• حجم توزیع: 74-112 لیتر 
• اتصال به پروتئین: 24-38 % 
متابولیسم 
• به مقدار کم کبدی
حذف
• دفع: ادرار (87٪ به صورت داروی بدون تغییر ، <5٪ به صورت متابولیت) و مدفوع (<4٪) صورت می‌گیرد.

موارد منع مصرف
• حساسیت بیش از حد به لووفلوکساسین ، هر یک از اجزای فرمولاسیون یا سایر کینولون ها

عوارض جانبی
1-10 %:
حالت تهوع - سردرد - اسهال - بی خوابی - یبوست - سرگیجه - سوء هاضمه - راش - استفراغ - درد قفسه سینه - تنگی نفس - ادم - خستگی - واکنش محل تزریق - مونیلیازیس - درد - خارش - واژینیت 
< 1 % :
ایست قلبی - تپش قلب - تاکی کاردی بطنی - آریتمی - لرزش - تشنج - پارستزی - سرگیجه - هیپرتونی - هایپرکینزی – عدم تعادل - خواب آلودگی - سنکوپ - هیپوگلیسمی - هیپرگلیسمی - هیپرکالمی - کم خونی - ترومبوسیتوپنی - گرانولوسیتوپنی – آرترالژی – تاندونیت – میالژی - درد اسکلتی - گاستریت - استوماتیت - پانکراتیت - ازوفاژیت - گاستروانتریت - گلوسیت - کولیت دیفیسیل کاذب غشایی/C - عملکرد غیر طبیعی کبد - افزایش آنزیم های کبدی - اضطراب، آشفتگی، گیجی، افسردگی، توهم - کابوس - اختلال خواب - بی اشتهایی - رویاهای غیر طبیعی - واکنش ازدیاد حساسیت - نارسایی حاد کلیه - کهیر -  فلبیت - اپیستاکسی

تداخلات دارویی
تداخلات مهم دارویی:
آداگراسب - هیدروکسید آلومینیوم - اسید آمینولولینیک خوراکی - اسید آمینولولینیک موضعی - آمیودارون - آمی سولپراید - آناگرلید - آپومورفین - تری اکسید آرسنیک - آرتمتر - آسناپین - آسناپین ترانس درمال - واکسن BCG زنده - بوپرنورفین - سرتینیب - واکسن وبا - دسفلوران - ديدانوزين - دیسوپیرامید - انکورافنیب - انترکتینیب - اریبولین – ترکیبات آهن - فکسینیدازول - گلسدگیب - هیدروکسی کلروکین سولفات - ایبوتیلید - اینداپامید - اینوتوزوماب - ایزوفلوران - ایوسیدنیب - لیفامولین - ماسیمورلین - متیل آمینولولینات - موبوکرتینیب - اندانسترون - اگزالی پلاتین - پانوبینوستات - پنتامیدین - پیموزاید - پیتولیسانت - پروکائین آمید - کینیدین – ریبوسیکلیب - ساکویناویر - سلینکسور - سووفلوران - سیپونیمود - سدیم بیکربنات - سیترات سدیم / اسید سیتریک - سوتالول - استرانسیوم رانلیت - تترابنازین - تورمیفن - ترتینوئین - ترتینوئین موضعی - تریلاسیکلیب - واکسن حصبه زنده - وندتانیب - ومورافنیب - ویلانترول

هشدارها
• فلوروکینولون ها با عوارض جانبی ناتوان کننده و بالقوه غیرقابل برگشتی مرتبط هستند که با هم اتفاق افتاده اند، از جمله: تاندونیت و پارگی تاندون، نوروپاتی محیطی، و اثرات CNS.
• درصورت بروز علائم فوق بلافاصله دارو را قطع کنید و از مصرف فلوروکینولون های سیستمیک در بیمارانی که هر یک از این عوارض جانبی جدی را تجربه می کنند خودداری کنید.
• این عوارض جانبی می تواند ساعت ها تا هفته ها پس از قرار گرفتن در معرض فلوروکینولون ها رخ دهد و ممکن است دائمی باشد.
• ممکن است ضعف عضلانی را در بیماران مبتلا به میاستنی گراویس تشدید کند. در بیماران با سابقه شناخته شده میاستنی گراویس باید از مصرف فلوروکینولون ها اجتناب شود.
• از آنجایی که خطر این عوارض جانبی جدی به طور کلی بیشتر از فواید آن برای بیماران مبتلا به سینوزیت حاد باکتریایی، برونشیت حاد مزمن و عفونت های ادراری بدون عارضه است، فلوروکینولون ها باید برای این دسته از بیماران درصورتیکه هیچ گزینه درمانی جایگزینی ندارند، تجویز شود.
• برای برخی از عفونت های باکتریایی جدی، از جمله سیاه زخم، طاعون، و پنومونی باکتریایی، مزایای فلوروکینولون ها بیشتر از خطرات است و بهتر است آنها به عنوان یک گزینه درمانی در دسترس باقی بمانند.
• احتمال بروز ناهنجاری های تاندون در افراد مسن بالای 60 سال ، بیماران مصرف کننده داروهای کورتیکواستروئید، بیماران دارای پیوند قلب ، کلیه و ریه بیشتر است.
• استفاده طولانی مدت ممکن است منجر به عفونت قارچی یا باکتریایی شود.
• واکنش های آنافیلاکتیک و پوستی آلرژیک جدی و گاهی کشنده، ممکن است پس از اولین دوز رخ دهد.
• در مسمومیت های خونی و کلیوی با احتیاط تجویز کنید.
• سمیت کبدی در درمان با فلوروکینولون‌ها گزارش شده است.
• پلی نوروپاتی آکسونی حسی یا حسی حرکتی که آکسون‌های کوچک یا بزرگ را تحت تأثیر قرار می‌دهد و منجر به پارستزی، هیپوستزی، دیستزی و ضعف گزارش شده است. نوروپاتی محیطی ممکن است به سرعت پس از شروع رخ دهد و ممکن است به طور بالقوه دائمی شود.
• قرار گرفتن در معرض نور بیش از حد خورشید ممکن است منجر به سمیت نوری متوسط تا شدید شود.
• از مصرف در بیماران با طولانی شدن QT شناخته شده، مبتلایان به هیپوکالمی و کسانی که سایر داروهای طولانی کننده QT مصرف می کنند خودداری کنید.

نکات قابل توصیه به بیمار
• داروهای ضد باکتری از جمله لووفلوکساسین فقط برای درمان عفونت های باکتریال استفاده می شوند و برای درمان عفونت های ویروسی نباید استفاده شود.
• لووفلوکساسین باید یک ساعت قبل یا دو ساعت بعد از غذا مصرف شود و هر روز سر ساعت معینی استفاده شود.
• لووفلوکساسین باید با مقدار کافی مایعات مصرف شود و در طول درمان نیز بیمار به اندازه کافی مایعات بنوشد . 
• لووفلوکساسین را 3 ساعت قبل یا 2 ساعت بعد از مصرف داروهایی نظیر سوکرالفیت، آنتی اسید های حاوی منیزیم یا آلومینیم ، قرصهای جویدنی بافری دیدانوزین ، پودرهای مخصوص کودکان و یا دیگر محصولات حاوی آهن یا زینک ، مصرف نمایید.
• اگر یک نوبت مصرف دارو را فراموش کردید، به محض یادآوری از آن استفاده کنید. اگر نزدیک به زمان مصرف نوبت بعدی است، نوبت فراموش شده را نادیده بگیرید. دوز بعدی خود را در زمان معمول استفاده کنید و برای جبران، دوز را دوبرابر نکنید .

مصرف در بارداری
رده C

مصرف در شیردهی
به نظر می رسد مقادیر موجود در شیر مادر بسیار کمتر از دوز موثر برای شیرخوار است. و انتظار نمی رود که هیچ گونه عارضه جانبی در شیرخوارانی که با شیر مادر تغذیه می شوند، ایجاد کند. اجتناب از شیردهی به مدت 4 تا 6 ساعت پس از مصرف دوز، باعث کاهش مواجهه شیرخوار با لووفلوکساسین در شیر مادر می شود.