افلوکساسین - OFLOXACIN

فارماکودینامیک

افلوکساسین DNA ژیراز باکتری را مهار می کند، که موجب جلوگیری از رونویسی DNA، ترمیم DNA، نوترکیبی و جابجایی شده و در نهایت منجر به مرگ سلولی باکتری می شود.

فارماکوکینتیک

جذب
• جذب خوب؛ صرف غذا فقط تغییرات جزئی در جذب ایجاد می کند.
• فراهمی زیستی: 98%
توزیع
• اتصال به پروتئین: 32%
• حجم توزیع : 2.4-3.5 لیتر بر کیلوگرم
حذف
• نیمه عمر: 4-5 ساعت
• دفع: ادرار (تا 80٪ بدون تغییر،کمتر از 5٪ متابولیت ها)، مدفوع 4-8٪

موارد منع مصرف

• حساسیت به افلوکساسین یا سایر داروهای کینولونی 

عوارض
1-10٪:
حالت تهوع - سردرد - بی خوابی - سرگیجه - واژینیت - اسهال - استفراغ - کاهش اشتها - کرامپ شکمی - طعم غیر طبیعی - درد قفسه سینه - خارش ناحیه تناسلی خارجی در زنان - خستگی - نفخ - دیسترس دستگاه گوارش - عصبی بودن - فارنژیت - پیرکسی  - راش/خارش - اختلالات خواب - اختلالات بینایی - خشکی دهان
<1%:
فاصله QT پرولانگیشن – آریتمی تورساید د پوینت - سنکوپ - واسکولیت - ادم – افزایش فشار خون - تپش قلب - اتساع عروق - سندرم استیونز جانسون - نکرولیز اپیدرمی سمی - آگرانولوسیتوز - کم‌خونی آپلاستیک - پان سیتوپنی - ترومبوسیتوپنی - پورپورای ترومبوسیتوپنیک - هپاتیت حاد - نارسایی کبدی - نکروز کبدی - واکنش حساسیت مفرط ایمنی - پارگی تاندون، تاندونیت - نوروپاتی محیطی - تشنج - نارسایی حاد کلیه - نفریت بینابینی - اختلال کلیوی - سندرم تورت - کاهش قدرت شنوایی - وزوز گوش
سایر عوارض:
اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل (CDAD) - اثرات CNS

تداخلات

منع مصرف :
فزولینتانت
تداخلات مهم دارویی:
آداگراسب - هیدروکسید آلومینیوم - اسید آمینولولینیک خوراکی - اسید آمینولولینیک موضعی - آمیودارون - آمی سولپراید - آناگرلید - آپومورفین - تری اکسید آرسنیک - آرتمتر - آسناپین - آسناپین ترانس درمال - واکسن BCG زنده - بوپرنورفین - بوپرنورفین باکال - ایمپلنت زیر جلدی بوپرنورفین - بوپرنورفین ترانس درمال - بوپرنورفین، طولانی اثر - آهن کربونیل - سرتینیب - واکسن وبا - دسفلوران - ديدانوزين - دیسوپیرامید - انکورافنیب - انترکتینیب - اریبولین - مالتول فریک - فومارات آهن - فروس گلوکونات - سولفات آهن - فکسینیدازول - گلسدگیب - هیدروکسی کلروکین سولفات - ایبوتیلید - اینداپامید - اینوتوزوماب - کمپلکس آهن دکستران - ساکارز آهن - ایزوفلوران - ایوسیدنیب - لیفامولین - ماسیمورلین - ملاتونین - متیل آمینولولینات - میکروبیوتا دهانی - موبوکرتینیب - اندانسترون - اگزالیپلاتین -  پانوبینوستات - پنتامیدین - پیموزاید - پیرفنیدون - پیتولیسانت - آهن پلی ساکارید - پومالیدومید - پروکائین آمید - کینیدین - ریبوسیکلیب - rose hips - سلینکسور - سیپونیمود - سدیم بیکربنات - سیترات سدیم / اسید سیتریک - سوتالول - استرانسیوم رانلیت - تترابنازین - تورمیفن - ترتینوئین - ترتینوئین موضعی - واکسن حصبه زنده - اومکلیدینیم بروماید/ویلانترول استنشاقی - وندتانیب - ومورافنیب - ویلانترول/فلوتیکازون فوروات استنشاقی

هشدارها
هشدارهای مهم: 
• فلئوروکینولون ها با عوارض جانبی ناتوان کننده و بالقوه غیرقابل برگشتی مرتبط هستند که همزمان اتفاق افتاده اند، از جمله: تاندونیت و پارگی تاندون، نوروپاتی محیطی، و اثرات CNS.
• در بیمارانی که به هر یک از عوارض جانبی فوق دچار می گردند، بلافاصله دارو را قطع کنید و از مصرف فلئوروکینولون‌های سیستمیک در این بیماران خودداری کنید.
• افلوکساسین ممکن است ضعف عضلانی را در بیماران مبتلا به میاستنی گراویس تشدید کند. در بیماران با سابقه شناخته شده میاستنی گراویس باید از مصرف فلئوروکینولون ها اجتناب شود.
• از آنجایی که فلئوروکینولون ها با عوارض جانبی جدی همراه بوده اند، استفاده از دارو در بیمارانی که هیچ گزینه درمانی جایگزینی برای نشانه های زیر ندارند، توصیه می شود: 
سینوزیت حاد باکتریایی. تشدید باکتریایی حاد برونشیت مزمن.

سایر هشدارها:

• در درمان طولانی مدت، ارزیابی های دوره ای از عملکرد اندام‌ها (به عنوان مثال، کلیه، کبد، خون ساز) انجام دهید. سوپر اینفکشن ممکن است با درمان طولانی مدت یا مکرر آنتی بیوتیکی رخ دهد.
• عوامل ضد میکروبی که در دوزهای بالا برای دوره‌های زمانی کوتاه جهت درمان سوزاک استفاده می‌شوند، ممکن است علائم سیفلیس انکوباتوری را بپوشانند یا بروز این علائم را به تاخیر بیاندازند. همه بیماران مبتلا به سوزاک باید در زمان تشخیص و سه ماه بعد، آزمایش سرولوژیک برای سیفلیس انجام دهند. 
• در صورت وجود نارسایی کلیوی یا کبدی، افلوکساسین را با احتیاط تجویز کنید. 
• از قرار گرفتن بیش از حد در معرض نور UV یا خورشید باید اجتناب شود. در صورت بروز حساسیت به نور درمان را قطع کنید.
• با مصرف افلوکساسین، پلی نوروپاتی آکسونی حسی یا حسی حرکتی که آکسون‌های کوچک و یا بزرگ را تحت تأثیر قرار می‌دهد و منجر به پارستزی، هیپوستزی، دیستزی و ضعف می گردد. نوروپاتی محیطی ممکن است به سرعت پس از شروع درمان رخ دهد و ممکن است به طور بالقوه دائمی شود.
• هیپوگلیسمی جدی با مصرف فلئوروکینولون‌ها گزارش شده است. در صورت بروز واکنش هیپوگلیسمی، مصرف فلئوروکینولون را قطع کرده و بلافاصله درمان مناسب را شروع کنید.
• از مصرف همزمان فلئوروکینولون‌ها با داروهایی که فاصله QT را طولانی‌تر می‌کنند اجتناب کنید.
• در بیمارانی که فاصله موج QT در آنها افزایش یافته است و بیمارانی که آریتمی‌های بطنی از جمله تورساید دپوینت دارند تجویز فلئوروکینولون‌ها مجاز نیست.

نکات قابل توصیه به بیمار

• افلوکساسین باید یک ساعت قبل یا دو ساعت بعد از غذا مصرف شود و هر روز در ساعت معینی استفاده شود.
• افلوکساسین باید همراه مقدار کافی مایعات مصرف شود و در طول درمان نیز بیمار به اندازه کافی مایعات بنوشد . 
• افلوکساسین را 3 ساعت قبل یا 2 ساعت بعد از مصرف داروهایی نظیر سوکرالفیت، آنتی اسید های حاوی منیزیم یا آلومینیم ، قرصهای جویدنی بافری دیدانوزین ، پودرهای مخصوص کودکان و یا دیگر محصولات حاوی آهن یا زینک ، مصرف نمایید.
• اگر یک نوبت مصرف دارو را فراموش کردید، به محض یادآوری از آن استفاده کنید. اگر نزدیک به زمان مصرف نوبت بعدی است، نوبت فراموش شده را نادیده بگیرید. دوز بعدی خود را در زمان معمول استفاده کنید و برای جبران دوز را دوبرابر نکنید.

مصرف در بارداری

رده C

مصرف در شیردهی

افلوکساسین در شیر مادر در مقادیر کم ظاهر می شود. اجتناب از شیردهی به مدت 4 تا 6 ساعت پس از مصرف افلوکساسین، باعث کاهش مواجهه شیرخوار با دارو در شیر مادر می شود.

ارسال به افراد دیگر