نئوستیگمین - NEOSTIGMINE

فارماکودینامیک
مهارکننده رقابتی کولین استراز که منجر به کاهش هیدرولیز استیل کولین توسط کولین استراز می شود. با کاهش تجزیه استیل کولین، نئوستیگمین استیل کولین را در شکاف سیناپسی افزایش می دهد که برای همان محل اتصال مانند عوامل مسدودکننده عصبی عضلانی غیر دپلاریز کننده رقابت می کند و بلاک عصبی عضلانی را معکوس می کند.

فارماکوکینتیک
شروع اثر: 1-20 دقیقه (IV)؛ 20-30 دقیقه (IM)
طول اثر: 2.5-4 ساعت (IM) ؛ 1-2 ساعت (IV)
زمان پیک پلاسما: 30 دقیقه (IM)
متابولیسم: آنزیم های میکروزومی کبد و هیدرولیز توسط آنزیم های کولین استراز
نیمه عمر: 47-60 دقیقه (IV)؛ 51-90 دقیقه (IM)
دفع: 50 درصد ادرار


موارد منع مصرف
• حساسیت مفرط، سابقه قبلی واکنش به برومیدها
• پریتونیت یا انسداد مکانیکی دستگاه گوارش یا مجاری ادراری

عوارض
آلرژیک: واکنش های آلرژیک و آنافیلاکسی
نورولوژیک: سرگیجه -  تشنج - از دست دادن هوشیاری - خواب آلودگی – سردرد – دیزآرتری - میوز و تغییرات بینایی
قلبی عروقی: آریتمی های قلبی (شامل برادی کاردی، تاکی کاردی، بلوک A-V و ریتم گره) و تغییرات غیراختصاصی EKG و همچنین ایست قلبی - سنکوپ و افت فشار خون (عمدتاً با فرم دوز تزریقی) گزارش شده است.
تنفسی: افزایش ترشحات دهان - حلق و برونش و تنگی نفس - دپرسیون تنفسی - ایست تنفسی و برونکواسپاسم به دنبال استفاده از فرم تزریقی گزارش شده است.
پوستی: راش و کهیر
دستگاه گوارش: تهوع - استفراغ - نفخ و افزایش پریستالسیس و ترشح بزاق
ادراری تناسلی: تکرر ادرار
عضلانی اسکلتی: گرفتگی و اسپاسم عضلانی - آرترالژی
متفرقه: دیافورز - برافروختگی و ضعف

تداخلاj

تداخلات مهم دارویی:
پونسیمود - سوسپانسیون تزریقی تریامسینولون استوناید

هشدارها
• برای کاهش خطر برادی کاردی، گلیکوپیرولات یا آتروپین سولفات را قبل از مصرف نئوستیگمین تجویز کنید.
• در موارد صرع، آسم برونش، برادی کاردی، انسداد اخیر عروق کرونر، واگوتونی، پرکاری تیروئید، آریتمی های قلبی، زخم معده با احتیاط تجویز شود.
• در بیماران مبتلا به برخی بیماری های قلبی عروقی مانند بیماری عروق کرونر، آریتمی های قلبی یا سندرم حاد کرونری اخیر، ممکن است خطر افزایش فشار خون و عوارض ضربان قلب افزایش یابد. خطر این عوارض ممکن است در بیماران مبتلا به میاستنی گراویس نیز افزایش یابد. 
• در نوزادان؛ به دلیل ماهیت خود محدود شونده میاستنی گراویس، دوز روزانه را به تدریج کاهش دهید تا زمانی که دارو قطع شود.
• بین بحران میاستنی و بحران کولینرژیک ناشی از مصرف بیش از حد نئوستیگمین تمایز وجود دارد. هر دو شرایط منجر به ضعف شدید عضلانی می شود اما نیاز به درمان کاملاً متفاوتی دارند.
• تجویز دوزهای زیاد نئوستیگمین هنگامی که کمترین میزان بلاک عصبی عضلانی انجام شده است، می تواند باعث اختلال عملکرد عصبی عضلانی شود. 
• اگر علائم کولینرژیک بیش از حد ایجاد شد، درمان را قطع کنید.
• برای درمان واکنش حساسیت مفرط، باید آتروپین و اپی نفرین در دسترس باشد.
• برای استفاده در بیماران مبتلا به واگوتونیا توصیه نمی شود.
• ممکن است بلوک فاز یک، شل کننده های عضلانی دپلاریز کننده را طولانی کند.

نکات قابل توصیه به بیمار
فهرستی از تمام داروهای خود را تهیه نموده و با پزشک و داروساز خود به اشتراک بگذارید.

مصرف در بارداری
مطالعات کافی در این زمینه وجود ندارد. مشخص نیست نئوستیگمین می تواند به جنین آسیب برساند یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد. فقط در صورت لزوم باید تجویز شود.
داروهای آنتی کولین استراز، از جمله نئوستیگمین، ممکن است باعث تحریک پذیری رحم و ایجاد زایمان زودرس در زنان باردار شوند.

مصرف در شیردهی
استفاده از نئوستیگمین برای درمان میاستنی گراویس ممکن است در دوران شیردهی قابل قبول باشد، اگرچه پیریدوستیگمین ترجیح داده می‌شود. نوزادان را تحت نظر بگیرید، زیرا گرفتگی شکم بعد از هر بار شیردهی گزارش شده است. به دلیل نیمه عمر کوتاه نئوستیگمین، دوزهای منفرد نئوستیگمین برای معکوس کردن انسداد عصبی عضلانی پس از جراحی، محتمل نیست که بر نوزاد شیرخوار تأثیر منفی بگذارد.

ارسال به افراد دیگر