آزیترومایسین - AZITHROMYCIN

فارماکودینامیک
آزیترومایسین به زیرواحد ریبوزومی 50S میکروارگانیسم‌های حساس متصل شده؛ و تفکیک پپتیدیل tRNA از ریبوزوم‌ها را مسدود می‌کند و باعث توقف سنتز پروتئین وابسته به RNA می گردد. آزیترومایسین بر سنتز اسید نوکلئیک تأثیر نمی گذارد.

فارماکوکینتیک
جذب
• فراهمی زیستی مطلق: 38٪ (کپسول های 250 میلی گرمی)
• حداکثر غلظت پلاسما:
• خوراکی (رژیم 3 روزه): 0.44 میکروگرم در میلی لیتر (روز 1)؛ 0.54 میکروگرم در میلی لیتر (روز 3)
• خوراکی (رژیم 5 روزه): 0.43 میکروگرم در میلی لیتر (روز 1)؛ 0.24 میکروگرم در میلی لیتر (روز 5)
توزیع
• اتصال به پروتئین: 51٪ 
حذف
• نیمه عمر:
• خوراکی (رژیم 3 روزه): 71.8 ساعت
• خوراکی (رژیم 5 روزه): 68.9 ساعت
دفع
• خوراکی: 6% (بدون تغییر)
• دفع صفراوی، یکی از راه های اصلی دفع داروی بدون تغییر پس از مصرف خوراکی است.

موارد منع مصرف
• حساسیت به آزیترومایسین، اریترومایسین، هر گونه ماکرولید یا کتولید
• سابقه زردی کلستاتیک یا اختلال عملکرد کبد مرتبط به استفاده قبلی از آزیترومایسین

عوارض
> 10%:
• درمان با تک دوز بالا:
اسهال - تهوع - درد شکم - مدفوع شل
1-10٪:
افزایش  ALT، AST ، کراتینین،  LDH، بیلی روبین - التهاب موضعی

تداخلات
منع مصرف :
پیموزاید

هشدارها
• عملکرد غیر طبیعی کبد، هپاتیت، یرقان کلستاتیک، نکروز کبدی و نارسایی کبدی گزارش شده است که برخی از آنها منجر به مرگ شده است. در صورت بروز علائم و نشانه های هپاتیت فوراً درمان را قطع کنید.
• تنگی پیلور هیپرتروفیک نوزادان (IHPS) گزارش شده است. در صورت بروز استفراغ یا تحریک پذیری هنگام تغذیه، به پزشک مراجعه شود.
• اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل (CDAD) گزارش شده است.
• تشدید علائم میاستنی گراویس و شروع جدید سندرم میاستنیک گزارش شده است.
• عوامل ضد باکتریایی مورد استفاده برای درمان یورتریت غیرگنوکوکی ممکن است علائم سیفلیس انکوباسیون را پنهان کرده یا به تاخیر بیندازند. همه بیماران مبتلا به یورتریت مقاربتی یا سرویکیت باید آزمایش سرولوژیک برای سیفلیس و آزمایش مناسب برای سوزاک در زمان تشخیص انجام دهند. در صورت تایید عفونت، درمان ضد باکتری مناسب و آزمایشات بعدی برای این بیماری ها را آغاز کنید.
• تجویز آزیترومایسین در صورت عدم وجود عفونت باکتریایی، خطر ایجاد باکتری های مقاوم به دارو را افزایش می دهد.
• رپلاریزاسیون طولانی مدت قلب و افزایش فاصله QT، که خطر ایجاد آریتمی قلبی و تورساد دپوینتز را ایجاد می کند، با ماکرولیدها، از جمله آزیترومایسین گزارش شده است.
• بیماران مسن ممکن است بیشتر مستعد اثرات مرتبط با دارو در فاصله QT باشند.
• در صورت بروز واکنش آلرژیک، دارو را قطع کرده و درمان مناسب را آغاز کنید.

نکات قابل توصیه به بیمار
• آزیترومایسین جهت درمان بیماری فعلی شما تجویز شده است. از مصرف خودسرانه آن در مواردی با علائم مشابه خودداری کنید.
• دارو را هر روز در ساعت معینی مصرف کنید.
• جذب قرص آزیترومایسین بعد از صرف غذا افزایش می یابد.
• همراه دارو میزان کافی آب بنوشید.

مصرف در بارداری
رده B

مصرف در شیردهی
آزیترومایسین در شیر مادر ترشح می‌شود، در صورت مشاهده علائم اسهال، استفراغ یا بثورات در نوزاد با پزشک تماس بگیرید.

ارسال به افراد دیگر