فارماکودینامیک
آمیکاسین به طور برگشت ناپذیر به زیر واحد S30ریبوزوم های باکتریایی متصل شده؛ و مرحله تشخیص در سنتز پروتئین را بلاک میکند. آمیکاسین رشد باکتری را مهار میکند؛ و برای پوشش باکتریایی گرم منفی عفونت های مقاوم به جنتامایسین و توبرامایسین مناسب است.
فارماکوکینتیک
جذب
جذب IM: ممکن است در بیمار بستری به تاخیر بیفتد.
زمان پیک پلاسمایی در تزریق IM: 45-120 دقیقه
توزیع
اتصال به پروتئین: 0-11٪
حجم توزیع: 0.25-0.4 لیتر بر کیلوگرم ، نفوذ به سد خونی مغزی در صورت التهاب مننژ . عبور از جفت
حذف
نیمه عمر: 2-3 ساعت (درصورت عملکرد طبیعی کلیه)
دفع: ادرار (94-98%)
قابل دیالیز: HD: بله ، PD: بله
موارد منع مصرف
• حساسیت مفرط
عوارض
1-10٪:
سمیت عصبی - سمیت کلیوی (اگر تراف> 10 میلی گرم در لیتر باشد) - سمیت گوش
هشدارها
هشدارهای مهم:
• ممکن است با مصرف آمیکاسین سمیت عصبی (به صورت سمیت گوش دو طرفه شنوایی و دهلیزی) رخ دهد. بروز این عارضه با دوزهای بالا و در بیمارانی با آسیب کلیوی محتمل است. معمولاً ابتدا ناشنوایی با فرکانس بالا رخ می دهد و فقط با آزمایش شنوایی سنجی قابل تشخیص است.
• در پی تجویز آمیکاسین ممکن است است بیمار دچار سرگیجه شود. این علامت میتواند شواهدی از آسیب دهلیزی باشد.
• آمینوگلیکوزیدها بالقوه نفروتوکسیک هستند.
• خطر در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه و در افرادی که دوزهای بالا یا درمان طولانی مدت دریافت می کنند بیشتر است.
• در نوزادان به دلیل نارس بودن کلیه و در نتیجه طولانی شدن نیمه عمر سرمی دارو با احتیاط مصرف شود.
• انسداد عصبی عضلانی و فلج تنفسی به دنبال تزریق، القای موضعی (مانند شستشوی ارتوپدی و شکمی یا در درمان موضعی) و استفاده خوراکی از آمینوگلیکوزیدها، به ویژه هنگامی که بلافاصله پس از بیهوشی یا شل کننده های عضلانی تجویز می شود، گزارش شده است.
• از مصرف همزمان یا متوالی داروهای نوروتوکسیک و یا نفروتوکسیک از جمله سایر آمینوگلیکوزیدها (مانند آمیکاسین، استرپتومایسین، نئومایسین، کانامایسین، جنتامایسین، پارومومایسین) خودداری کنید.
• از تجویز هم زمان دیورتیک های قوی (مانند اتاکرینیک اسید، فوروزماید) اجتناب کنید زیرا خطر سمیت گوش را افزایش می دهند.
• هنگامی که دیورتیک ها به صورت داخل وریدی تجویز می شوند، ممکن است سمیت آمینوگلیکوزید را با تغییر غلظت آنتی بیوتیک در سرم و بافت افزایش دهند.
نکات قابل توصیه به بیمار
-
مصرف در بارداری
گروه D
مصرف در شیردهی
دفع در شیر ناشناخته است . مصرف در زمان شیردهی توصیه نمی شود.
ارسال به افراد دیگر