ارگوتامین (به صورت تارترات) / کافئین
- ارگوتامین (به صورت تارترات) / کافئین
- ندارد
- قرص‌ها
- -
- بلیستر
- 100 عدد
هر قرص حاوی:
• 1 میلی‌گرم ارگوتامین
• 100 میلی‌گرم کافئین
• 1 میلی‌گرم ارگوتامین
• 100 میلی‌گرم کافئین
• سردردهای عروقی (میگرن)
مکانیسم اثر
ارگوتامین: عامل مسدود کننده آلفا-آدرنرژیک است، که تأثیر مستقیم تحریک‌کننده بر عضلات صاف عروق خونی محیطی و مغزی دارد، همچنین اثرات ضد سروتونینی نیز ایجاد می‌کند.
کافئین: منقبض کننده عروق مغزی است، که به منظور افزایش اثر انقباض عروق، بدون نیاز به افزایش دوز ارگوتامین استفاده می‌شود.
فارماکوکینتیک
فراهمی زیستی کمتر از ۵٪
زمان رسیدن به اوج غلظت پلاسمایی: ۲ ساعت
دفع: مدفوع (۹۰٪)
موارد منع مصرف
• همزمان با مهارکننده‌های قوی CYP3A4، به دلیل وجود خطر مسمومیت حاد با ارگوت
• بارداری
• بیماری‌های عروق محیطی، بیماری عروق کرونر قلب، فشار خون بالا، اختلال عملکرد کبد یا کلیه، سپسیس (عفونت خونی)
• حساسیت به هر یک از ترکیبات دارو
عوارض جانبی
تهوع و استفراغ، احساس سوزن سوزن شدن، بی‌حسی، ضعف، سرگیجه، ورم موضعی، خارش، ایسکمی (کاهش خون‌رسانی)، سیانوز، عدم وجود نبض، سردی اندام‌ها، قانقاریا، ناراحتی و درد در ناحیه جلو قلب، تغییرات در نوار قلب (EKG)، دردهای عضلانی
تداخلات دارویی مهم
Almotriptan - Clarithromycin - Cobicistat - Eletriptan - Elvitegravir/Cobicistat/Emtricitabine/Tenofovir Df - Fezolinetant - Frovatriptan - Glyceryl Trinitrate Pr - Isocarboxazid - Itraconazole - Ketoconazole - Letermovir - Levoketoconazole - Linezolid - Mifepristone - Naratriptan - Nirmatrelvir - Nirmatrelvir/Ritonavir - Nitroglycerin - Phenelzine - Procarbazine - Pseudoephedrine - Rizatriptan - Selegiline Transdermal - Sumatriptan - Tranylcypromine - Voriconazole
هشدارها
• خطر جدی و یا تهدیدکننده حیات ایسکمی محیطی (کاهش خون‌رسانی به اندام‌ها) در صورت مصرف همزمان ارگوتامین و کافئین با مهارکننده‌های قوی CYP3A4 (مانند مهارکننده‌های پروتئاز و آنتی‌بیوتیک‌های ماکرولید) وجود دارد.
• به دلیل مهار CYP3A4 و افزایش سطح سرمی ارگوتامین و کافئین، خطر اسپاسم عروقی که منجر به ایسکمی مغزی و یا ایسکمی اندام‌ها می‌شود، افزایش می‌یابد.
• استفاده همزمان از ارگوتامین کافئین و مهارکننده‌های قوی CYP3A4 ممنوع است.
نکات قابل توصیه
• از این دارو به صورت روزانه و طولانی مدت استفاده نکنید.
مصرف در بارداری
مصرف این دارو در دوران بارداری ممنوع است.
مصرف در شیردهی
داروهای ارگوت پرولاکتین را مهار می‌کنند. اما گزارشی از کاهش شیردهی با ارگوتامین/کافئین وجود ندارد. ارگوتامین در شیر مادر ترشح می‌شود، و ممکن است علائمی مانند استفراغ، اسهال، نبض ضعیف و فشار خون ناپایدار در نوزادان شیرخوار ایجاد کند. به دلیل عوارض جانبی جدی احتمالی در نوزادان شیرخوار، با توجه به اهمیت دارو برای مادر باید تصمیم گیری شود که شیردهی متوقف شود یا مصرف دارو.
رده بندی بارداری
A: به طور کلی قابل قبول است. مطالعات کنترل شده در زنان باردار، شواهدی از خطر برای جنین نشان نمی دهد.
B: ممکن است قابل قبول باشد. مطالعات حیوانی هیچ خطری را نشان نمی دهد اما مطالعات انسانی در دسترس نیست، یا مطالعات حیوانی خطرات جزئی را نشان می دهد و مطالعات انسانی هیچ خطری را نشان نمی دهد.
C: در صورتی که فواید آن بیشتر از خطرات باشد، با احتیاط مصرف شود. مطالعات حیوانی خطراتی را نشان می‌دهد و مطالعات انسانی در دسترس نیست یا مطالعات انسانی و حیوانی هیچکدام انجام نشده است.
D: در مواقع اضطراری که جان انسان در معرض خطر قرار می‌گیرد و داروی ایمن تری در دسترس نیست، می‌تواند استفاده شود. شواهدی از خطر برای جنین انسان وجود دارد.
X: در بارداری منع مصرف دارد. خطرات بیشتر از مزایای دارو است. داروهای جایگزین ایمن تری وجود دارد.
NA: اطلاعاتی در دسترس نیست.
ارگوتامین: عامل مسدود کننده آلفا-آدرنرژیک است، که تأثیر مستقیم تحریک‌کننده بر عضلات صاف عروق خونی محیطی و مغزی دارد، همچنین اثرات ضد سروتونینی نیز ایجاد می‌کند.
کافئین: منقبض کننده عروق مغزی است، که به منظور افزایش اثر انقباض عروق، بدون نیاز به افزایش دوز ارگوتامین استفاده می‌شود.
فارماکوکینتیک
فراهمی زیستی کمتر از ۵٪
زمان رسیدن به اوج غلظت پلاسمایی: ۲ ساعت
دفع: مدفوع (۹۰٪)
موارد منع مصرف
• همزمان با مهارکننده‌های قوی CYP3A4، به دلیل وجود خطر مسمومیت حاد با ارگوت
• بارداری
• بیماری‌های عروق محیطی، بیماری عروق کرونر قلب، فشار خون بالا، اختلال عملکرد کبد یا کلیه، سپسیس (عفونت خونی)
• حساسیت به هر یک از ترکیبات دارو
عوارض جانبی
تهوع و استفراغ، احساس سوزن سوزن شدن، بی‌حسی، ضعف، سرگیجه، ورم موضعی، خارش، ایسکمی (کاهش خون‌رسانی)، سیانوز، عدم وجود نبض، سردی اندام‌ها، قانقاریا، ناراحتی و درد در ناحیه جلو قلب، تغییرات در نوار قلب (EKG)، دردهای عضلانی
تداخلات دارویی مهم
Almotriptan - Clarithromycin - Cobicistat - Eletriptan - Elvitegravir/Cobicistat/Emtricitabine/Tenofovir Df - Fezolinetant - Frovatriptan - Glyceryl Trinitrate Pr - Isocarboxazid - Itraconazole - Ketoconazole - Letermovir - Levoketoconazole - Linezolid - Mifepristone - Naratriptan - Nirmatrelvir - Nirmatrelvir/Ritonavir - Nitroglycerin - Phenelzine - Procarbazine - Pseudoephedrine - Rizatriptan - Selegiline Transdermal - Sumatriptan - Tranylcypromine - Voriconazole
هشدارها
• خطر جدی و یا تهدیدکننده حیات ایسکمی محیطی (کاهش خون‌رسانی به اندام‌ها) در صورت مصرف همزمان ارگوتامین و کافئین با مهارکننده‌های قوی CYP3A4 (مانند مهارکننده‌های پروتئاز و آنتی‌بیوتیک‌های ماکرولید) وجود دارد.
• به دلیل مهار CYP3A4 و افزایش سطح سرمی ارگوتامین و کافئین، خطر اسپاسم عروقی که منجر به ایسکمی مغزی و یا ایسکمی اندام‌ها می‌شود، افزایش می‌یابد.
• استفاده همزمان از ارگوتامین کافئین و مهارکننده‌های قوی CYP3A4 ممنوع است.
نکات قابل توصیه
• از این دارو به صورت روزانه و طولانی مدت استفاده نکنید.
مصرف در بارداری
مصرف این دارو در دوران بارداری ممنوع است.
مصرف در شیردهی
داروهای ارگوت پرولاکتین را مهار می‌کنند. اما گزارشی از کاهش شیردهی با ارگوتامین/کافئین وجود ندارد. ارگوتامین در شیر مادر ترشح می‌شود، و ممکن است علائمی مانند استفراغ، اسهال، نبض ضعیف و فشار خون ناپایدار در نوزادان شیرخوار ایجاد کند. به دلیل عوارض جانبی جدی احتمالی در نوزادان شیرخوار، با توجه به اهمیت دارو برای مادر باید تصمیم گیری شود که شیردهی متوقف شود یا مصرف دارو.
رده بندی بارداری
A: به طور کلی قابل قبول است. مطالعات کنترل شده در زنان باردار، شواهدی از خطر برای جنین نشان نمی دهد.
B: ممکن است قابل قبول باشد. مطالعات حیوانی هیچ خطری را نشان نمی دهد اما مطالعات انسانی در دسترس نیست، یا مطالعات حیوانی خطرات جزئی را نشان می دهد و مطالعات انسانی هیچ خطری را نشان نمی دهد.
C: در صورتی که فواید آن بیشتر از خطرات باشد، با احتیاط مصرف شود. مطالعات حیوانی خطراتی را نشان می‌دهد و مطالعات انسانی در دسترس نیست یا مطالعات انسانی و حیوانی هیچکدام انجام نشده است.
D: در مواقع اضطراری که جان انسان در معرض خطر قرار می‌گیرد و داروی ایمن تری در دسترس نیست، می‌تواند استفاده شود. شواهدی از خطر برای جنین انسان وجود دارد.
X: در بارداری منع مصرف دارد. خطرات بیشتر از مزایای دارو است. داروهای جایگزین ایمن تری وجود دارد.
NA: اطلاعاتی در دسترس نیست.
ارسال به افراد دیگر