سولفاسالازین - SULFASALAZINE

Each Box contains: 100Tablets

Each Tablet contains: Sulfasalazine 500mg

فارماکودینامیک
5-آمینو سالیسیلیک اسید (5-ASA) جزء فعال سولفاسالازین است. مکانیسم خاص عمل 5-ASA ناشناخته است. با این حال، تصور می‌شود که واسطه‌های شیمیایی موضعی پاسخ التهابی، به‌ویژه لکوترین‌ها را تعدیل می‌کند، و همچنین به عنوان یک جاذب رادیکال آزاد یا یک مهارکننده فاکتور نکروز تومور (TNF) فرض می‌شود. بنظر می‌رسد جزء فعال دارو اثر خود را موضعی اعمال می‌کند.

فارماکوکینتیک
جذب
• فراهمی زیستی: کمتر از 15 درصد داروی مادر. 60٪ (سولفاپیریدین)؛ 10-30٪ (5-ASA)
• پیک زمان پلاسما: 6 ساعت. 10 ساعت (سولفاپیریدین و 5-ASA)
• حداکثر غلظت پلاسمایی: 6 میکروگرم در میلی لیتر
توزیع
• اتصال به پروتئین: > 99٪ به آلبومین. 70% (سولفاپیریدین)
• حجم توزیع: 7.5 لیتر
متابولیسم
• تقریباً 90 درصد سولفاسالازین توسط باکتری های روده بزرگ به اجزای فعال آن یعنی سولفاپیریدین و مسالامین تبدیل می شود.
حذف
• نیمه عمر: 10.4-14.8 ساعت (سولفاپیریدین)
• کلیرانس کلیوی: 37%
• دفع: ادرار (سولفاپیریدین و 5-ASA جذب سیستماتیک). مدفوع (اکثریت 5-ASA)

موارد منع مصرف
• حساسیت بیش از حد به سولفاسالازین و متابولیت های آن
• حساسیت به سولفونامیدها ، سالیسیلات ها یا هر یک از اجزای فرمولاسیون
• انسداد روده یا مجاری ادراری
• بیماران مبتلا به پورفیری

عوارض جانبی 
> 10 %:
بثورات جلدی - تهوع - سوء هاضمه - بی اشتهایی - ناراحتی معده - استفراغ - الیگواسپرمیا (کمبود میزان اسپرم) (برگشت پذیر) - سردرد 
1-10 %:
درد شکم - استوماتیت - لکوپنی - ترومبوسیتوپنی - کم خونی همولیتیک - تست های عملکرد کبدی غیر طبیعی - سرگیجه – سیانوز - تب

تداخلات دارویی
تداخلات مهم دارویی :
دفریپرون - کتورولاک - کتورولاک داخل بینی- لاسمیدیتان - لیزوکابتاژن مارالئوسل - واکسن سرخک، اوریون، سرخجه و واریسلا زنده - متوترکسات - پمترکسد - پکسیدارتینیب - پرتومانید - روپگین اینترفرون آلفا 2b - واکسن زنده ویروس واریسلا - 

هشدارها
• سالاس® ممکن است موجب خواب آلودگی یا گیجی شود. این اثر ممکن است در صورت مصرف الکل یا داروهای خاص بدتر شود. در این موارد سالاس® را با احتیاط مصرف کنید. از رانندگی و فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری دارند خودداری نمایید.
• سالاس®  ممکن است موجب افزایش حساسیت پوست نسبت به آفتاب سوختگی گردد. از لامپ های آفتابی یا مکان هایی که موجب برنزه شدن پوست می شود تا زمان مصرف سولفاسالازین خودداری نمایید. زمانی که مدت بیشتری خارج از منزل هستیداز یک ضد آفتاب قوی یا پوشش حفاظتی مناسب استفاده کنید.
• سالاس® ممکن است رنگ ادرار یا پوست را به نارنجی-زرد تغییر دهد. این پدیده نرمال است و جای نگرانی ندارد.
• احتمال بروز واکنش پوستی شدید ( سندروم استیون – جانسون/نکروز سمی پوست ) وجود دارد. این پدیده می تواند مشکلات بسیار بدی را در زمینه سلامتی فرد سبب شود که امکان رهایی از آن وجود نداشته باشد و گاهی اوقات موجب مرگ می شود.
• در صورت مشاهده علایمی همچون قرمزی، تورم، زخم های آبله ای شکل یا پوسته ریزی پوست ( با یا بدون تب )، قرمزی یا تحریک چشم ها، ایجاد زخم هایی در دهان ، گلو، بینی یا چشم ها بلافاصله از کادر پزشکی کمک بخواهید.
• برخی از واکنش های آلرژیک کشنده و شدید، عفونت ها، مشکلات قلبی، مشکلات کلیوی، مشکلات کبدی، مشکلات ریوی، مشکلات خونی و مشکلات عصبی یا عضلانی پایدار در بیمارانی که سالاس® مصرف می کنند روی می دهد. 
• برخی از مردان مصرف کننده سولفاسالازین از کاهش تعداد اسپرم و ناباروری شکایت دارند. این اثرات معمولا پس از قطع دارو از بین می روند. 
• در بیماران دیابتی سالاس® ممکن است روی قند خون آن ها تاثیر بگذارد. قند خون را در فواصل نزدیک باید کنترل کنید. قبل از تغییر دوز داروهای دیابت خود از پزشک تان بپرسید.
• سالاس® ممکن است با برخی از تست های آزمایشگاهی مداخله داشته باشد . پزشک و کارکنان آزمایشگاه را از مصرف سولفاسالازین مطلع سازید.
• تست های آزمایشگاهی شامل تست عملکرد کبد و کلیه، شمارش کامل سلول های خونی یا تست های ادراری ممکن است در زمان مصرف سولفاسالازین به جهت کنترل سلامتی فرد یا عوارض جانبی دارو انجام شود.
• سالاس® در افراد سالمند باید با احتیاط مصرف شود؛ این افراد ممکن است به اثرات دارو حساس تر باشند.
• سالاس® در کودکان زیر 2 سال نباید مصرف شود؛ ایمنی و کارایی دارو در این گروه سنی تایید نشده است.
• دیسکرازی خون و عفونت های جدی حین مصرف سولفاسالازین گزارش شده است، از جمله سپسیس کشنده و ذات الریه. برخی از عفونت ها با آگرانولوسیتوز، نوتروپنی یا سرکوب میلوسیتوز همراه بودند. اگر بیمار دچار عفونت جدی شد، درمان را قطع کنید. بیماران را از نظر بروز علائم و نشانه های عفونت در حین و پس از درمان به دقت تحت نظر بگیرید. مرتباً تست کامل خون و همچنین آزمایش ادرار را با بررسی دقیق میکروسکوپی انجام دهید.

نکات قابل توصیه به بیمار
• سالاس® را بعد از غذا مصرف کنید.
• سالاس® را بایک لیوان پر آب مصرف نمایید.
• نوشیدن مایعات به میزان زیاد در زمان مصرف سالاس® توصیه می شود.
• در زمان بیداری، فواصل ساعتی برابری بین دوزهای مصرفی دارو داشته باشید. تا حد امکان تلاش کنید فواصل بین دوزهای دارو بیشتر از 8 ساعت نشود .
• به منظور دستیابی به حداکثر اثربخشی، سالاس® را بر اساس برنامه زمان بندی منظم، مصرف نمایید.
• مصرف سالاس® را حتی در صورت احساس بهبودی ادامه دهید و هیچ یک از دوز های دارو را فراموش نکنید.
• اگر یک نوبت مصرف سالاس® را فراموش کردید، به محض یادآوری آن را مصرف کنید. اگر نزدیک به زمان مصرف نوبت بعدی است، نوبت فراموش شده را نادیده بگیرید. دوز بعدی خود را در زمان منظم مصرف کنید و برای جبران دوز را دوبرابر نکنید.

مصرف در بارداری
گروه B 

مصرف در شیردهی
سولفاسالازین و متابولیت فعال آن (مسالامین) به میزان ضعیفی در شیر مادر دفع می شوند. با این حال، سطوح نسبتاً بالایی از متابولیت مسالامین N-acetyl-5-ASA در شیر مادر ظاهر می شود؛ و اثرات آن بر نوزادان شیرخوار ناشناخته است. یکی دیگر از متابولیت های سولفاسالازین، سولفاپیریدین، نیز در شیر و سرم نوزاد ظاهر می‌شود و ممکن است باعث همولیز شود، به ویژه در نوزادان تازه متولد شده و در کسانی که کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز (G6PD) دارند. زمان بیشترین خطر همولیز در نوزادان ترم بدون کمبود G6PD ممکن است 8 روز پس از تولد باشد. اگر مادر به سولفاسالازین نیاز داشته باشد، دلیلی بر قطع شیردهی نیست، اما نوزادان شیرخوار را از نظر اسهال به دقت پایش کنید. سایر مشتقات مسالامین که حاوی سولفونامید نیستند در دوران شیردهی ترجیح داده می شوند.