نئوستیگمین (به صورت متیل سولفات)
- نئوستیگمین (به صورت متیل سولفات)
- ندارد
- محلول‌ها و پودرهای تزریقی
- 0.5 میلی‌گرم / میلی‌لیتر
- آمپول
- 1 میلی‌لیتر
-
• درمان میاستنی‌گراویس
• تشخیص میاستنی گراویس
• معکوس کردن اثر مسدودکننده‌های عصبی-عضلانی غیردپلاریزان
• رفع اتساع مثانه یا احتباس ادراری بعد از جراحی
• تشخیص میاستنی گراویس
• معکوس کردن اثر مسدودکننده‌های عصبی-عضلانی غیردپلاریزان
• رفع اتساع مثانه یا احتباس ادراری بعد از جراحی
مکانیسم اثر
نئوستیگمین مهارکننده رقابتی کولین‌استراز است، با کاهش هیدرولیز استیل‌کولین توسط کولین‌استراز، غلظت استیل‌کولین را در محل اتصال سیناپسی افزایش می‌دهد. این افزایش استیل‌کولین باعث رقابت با داروهای مسدودکننده عصبی-عضلانی غیردپلاریزان برای محل اتصال می‌شود و اثر مسدودکنندگی را معکوس می‌کند.
فارماکوکینتیک
شروع اثر: ۱-۲۰ دقیقه (تزریق وریدی)، ۲۰-۳۰ دقیقه (تزریق عضلانی)
طول اثر: ۲.۵-۴ ساعت (تزریق عضلانی)، ۱-۲ ساعت (تزریق وریدی)
دفع: ادرار (۵۰٪)
موارد منع مصرف
• حساسیت به نئوستیگمین یا سابقه واکنش به برومیدها
• پریتونیت یا انسداد مکانیکی دستگاه گوارش یا مجاری ادراری
عوارض جانبی
واکنش‌های آلرژیک، عوارض عصبی، عوارض قلبی-عروقی، تهوع، استفراغ، نفخ، تکرر ادرار، گرفتگی و اسپاسم عضلات، درد مفاصل، تعریق، گرگرفتگی، ضعف
تداخلات دارویی مهم
-
هشدارها
• در بیماران مبتلا به صرع، آسم برونشی، برادی‌کاردی، انسداد اخیر عروق کرونر، واگوتونیا، پرکاری تیروئید، آریتمی قلبی و زخم معده با احتیاط مصرف شود.
نکات قابل توصیه به بیمار
-
مصرف در بارداری
مطالعات کافی و کنترل‌شده در زنان باردار وجود ندارد. مشخص نیست که آیا نئوستیگمین به جنین آسیب می‌رساند، یا بر ظرفیت تولیدمثل تأثیر می‌گذارد یا خیر. فقط در صورت نیاز واضح در دوران بارداری تجویز شود.
داروهای مهارکننده کولین‌استراز، از جمله نئوستیگمین، ممکن است باعث تحریک رحم و زایمان زودرس شوند، به‌ویژه اگر نزدیک به موعد زایمان تجویز شوند.
مصرف در شیردهی
مطالعاتی در زمینه تجویز نئوستیگمین در دوران شیردهی انجام نشده است. مشخص نیست که آیا نئوستیگمین متیل‌سولفات در شیر مادر ترشح می‌شود، یا اینکه بر تولید شیر یا کودک شیرخوار تأثیر می‌گذارد.
برای تجویز نئوستیگمین در دوران شیردهی، مزایای شیردهی باید در کنار نیاز مادر به دارو و هرگونه عوارض احتمالی برای کودک شیرخوار از مصرف دارو یا شرایط زمینه‌ای مادر سنجیده شود.
رده بندی بارداری
A: به طور کلی قابل قبول است. مطالعات کنترل شده در زنان باردار، شواهدی از خطر برای جنین نشان نمی دهد.
B: ممکن است قابل قبول باشد. مطالعات حیوانی هیچ خطری را نشان نمی دهد اما مطالعات انسانی در دسترس نیست، یا مطالعات حیوانی خطرات جزئی را نشان می دهد و مطالعات انسانی هیچ خطری را نشان نمی دهد.
C: در صورتی که فواید آن بیشتر از خطرات باشد، با احتیاط مصرف شود. مطالعات حیوانی خطراتی را نشان می‌دهد و مطالعات انسانی در دسترس نیست یا مطالعات انسانی و حیوانی هیچکدام انجام نشده است.
D: در مواقع اضطراری که جان انسان در معرض خطر قرار می‌گیرد و داروی ایمن تری در دسترس نیست، می‌تواند استفاده شود. شواهدی از خطر برای جنین انسان وجود دارد.
X: در بارداری منع مصرف دارد. خطرات بیشتر از مزایای دارو است. داروهای جایگزین ایمن تری وجود دارد.
NA: اطلاعاتی در دسترس نیست.
نئوستیگمین مهارکننده رقابتی کولین‌استراز است، با کاهش هیدرولیز استیل‌کولین توسط کولین‌استراز، غلظت استیل‌کولین را در محل اتصال سیناپسی افزایش می‌دهد. این افزایش استیل‌کولین باعث رقابت با داروهای مسدودکننده عصبی-عضلانی غیردپلاریزان برای محل اتصال می‌شود و اثر مسدودکنندگی را معکوس می‌کند.
فارماکوکینتیک
شروع اثر: ۱-۲۰ دقیقه (تزریق وریدی)، ۲۰-۳۰ دقیقه (تزریق عضلانی)
طول اثر: ۲.۵-۴ ساعت (تزریق عضلانی)، ۱-۲ ساعت (تزریق وریدی)
دفع: ادرار (۵۰٪)
موارد منع مصرف
• حساسیت به نئوستیگمین یا سابقه واکنش به برومیدها
• پریتونیت یا انسداد مکانیکی دستگاه گوارش یا مجاری ادراری
عوارض جانبی
واکنش‌های آلرژیک، عوارض عصبی، عوارض قلبی-عروقی، تهوع، استفراغ، نفخ، تکرر ادرار، گرفتگی و اسپاسم عضلات، درد مفاصل، تعریق، گرگرفتگی، ضعف
تداخلات دارویی مهم
-
هشدارها
• در بیماران مبتلا به صرع، آسم برونشی، برادی‌کاردی، انسداد اخیر عروق کرونر، واگوتونیا، پرکاری تیروئید، آریتمی قلبی و زخم معده با احتیاط مصرف شود.
نکات قابل توصیه به بیمار
-
مصرف در بارداری
مطالعات کافی و کنترل‌شده در زنان باردار وجود ندارد. مشخص نیست که آیا نئوستیگمین به جنین آسیب می‌رساند، یا بر ظرفیت تولیدمثل تأثیر می‌گذارد یا خیر. فقط در صورت نیاز واضح در دوران بارداری تجویز شود.
داروهای مهارکننده کولین‌استراز، از جمله نئوستیگمین، ممکن است باعث تحریک رحم و زایمان زودرس شوند، به‌ویژه اگر نزدیک به موعد زایمان تجویز شوند.
مصرف در شیردهی
مطالعاتی در زمینه تجویز نئوستیگمین در دوران شیردهی انجام نشده است. مشخص نیست که آیا نئوستیگمین متیل‌سولفات در شیر مادر ترشح می‌شود، یا اینکه بر تولید شیر یا کودک شیرخوار تأثیر می‌گذارد.
برای تجویز نئوستیگمین در دوران شیردهی، مزایای شیردهی باید در کنار نیاز مادر به دارو و هرگونه عوارض احتمالی برای کودک شیرخوار از مصرف دارو یا شرایط زمینه‌ای مادر سنجیده شود.
رده بندی بارداری
A: به طور کلی قابل قبول است. مطالعات کنترل شده در زنان باردار، شواهدی از خطر برای جنین نشان نمی دهد.
B: ممکن است قابل قبول باشد. مطالعات حیوانی هیچ خطری را نشان نمی دهد اما مطالعات انسانی در دسترس نیست، یا مطالعات حیوانی خطرات جزئی را نشان می دهد و مطالعات انسانی هیچ خطری را نشان نمی دهد.
C: در صورتی که فواید آن بیشتر از خطرات باشد، با احتیاط مصرف شود. مطالعات حیوانی خطراتی را نشان می‌دهد و مطالعات انسانی در دسترس نیست یا مطالعات انسانی و حیوانی هیچکدام انجام نشده است.
D: در مواقع اضطراری که جان انسان در معرض خطر قرار می‌گیرد و داروی ایمن تری در دسترس نیست، می‌تواند استفاده شود. شواهدی از خطر برای جنین انسان وجود دارد.
X: در بارداری منع مصرف دارد. خطرات بیشتر از مزایای دارو است. داروهای جایگزین ایمن تری وجود دارد.
NA: اطلاعاتی در دسترس نیست.
ارسال به افراد دیگر