کلوزاپین
- کلوزاپین
- ندارد
- قرص‌ها
- 100 میلی‌گرم
- بلیستر
- 100 عدد
-
• شیزوفرنی
مکانیسم اثر
کلوزاپین گیرنده‌های دوپامین (D2 و D1) را بصورت ضعیف مسدود می‌کند، اما اثرات نورآدرنولیتیک، آنتی‌کولینرژیک، آنتی‌هیستامینی و مهار واکنش برانگیختگی آن قابل توجه است. همچنین کلوزاپین دارای خواص ضدسروتونینی (5-HT1C, 5-HT2, 5-HT3) نیز می‌باشد.
تمایل کلوزاپین به گیرنده دوپامین D4 مزولیمبیک، تأثیرات قابل‌توجهی بر کنترل علائم رفتاری و روانی همراه علائم خارج هرمی دارد.
مسدود کردن گیرنده هیستامین، باعث افزایش شیوع اختلالات خواب می‌شود.
فارماکوکینتیک
فراهمی زیستی: ۵۰-۶۰٪
شروع اثر: ۱۵ دقیقه
مدت زمان اثر: ۴-۱۲ ساعت
زمان رسیدن به اوج غلظت پلاسمایی: ۱.۵-۲.۵ ساعت
دفع: ادرار (۵۰٪)، مدفوع (۳۰٪)
موارد منع مصرف
• حساسیت مفرط (مانند حساسیت به نور، وازکولیت، اریتما مولتی‌فرم، سندرم استیونز-جانسون)
عوارض جانبی
ترشح بیش از حد بزاق، خواب‌آلودگی، افزایش وزن، سرگیجه، تاکی‌کاردی، یبوست، بی‌خوابی، سرگیجه، حالت تهوع، استفراغ، سوء‌هاضمه، افت فشار خون، تب، سردرد، لرزش، غش، تعریق، خشکی دهان، اختلالات بینایی، اختلالات خواب یا کابوس‌ها، بی‌قراری، هیپوکینزی یا آکینزی، تحریک‌پذیری، پرفشاری خون، ناراحتی شکم یا سوزش سر دل، تشنج، سفتی عضلات، اختلال حرکتی ، گیجی، لوکوپنی یا نوتروپنی، خستگی، اسهال، اختلالات ادراری، راش
تداخلات دارویی مهم
Amisulpride - Dronedarone - Eliglustat - Irinotecan - Nirmatrelvir - Nirmatrelvir/Ritonavir - Thioridazine
هشدارها
• به بیماران توصیه شود در صورت مشاهده علائم مربوط به نوتروپنی شدید یا عفونت (مانند تب، ضعف، بی‌حالی، گلودرد) بلافاصله پزشک را مطلع سازند.
• در صورت وجود سابقه تشنج یا عوامل مستعد کننده تشنج با احتیاط تجویز شود.
• موارد کشنده‌ای از میوکاردیت و کاردیومیوپاتی در اثر مصرف کلوزاپین گزارش شده است. در صورت مشکوک بودن به این شرایط، دارو قطع شود و ارزیابی قلبی انجام گیرد.
• در اثر مصرف کلوزاپین، افت فشار خون وضعیتی، برادی‌کاردی، سنکوپ و ایست قلبی ممکن است رخ دهد.
• این دارو برای درمان سایکوز مرتبط با زوال عقل تأیید نشده است.
نکات قابل توصیه به بیمار
• در حالی که کلوزاپین می‌تواند فواید زیادی داشته باشد، به ندرت ممکن است عوارض جانبی جدی و حتی کشنده ایجاد کند، به همین دلیل کلوزاپین زمانی استفاده می‌شود که سایر درمان‌ها مؤثر یا قابل تحمل نباشند.
مصرف در بارداری
رده: B
مصرف در شیردهی
با توجه اطلاعات محدود در مورد استفاده از کلوزاپین در دوران شیردهی، اثرات آرام‌بخشی و عوارض هماتولوژیک در نوزادان شیرخوار، داروهای دیگر در این دوران ترجیح داده می‌شوند.
رده بندی بارداری
A: به طور کلی قابل قبول است. مطالعات کنترل شده در زنان باردار، شواهدی از خطر برای جنین نشان نمی دهد.
B: ممکن است قابل قبول باشد. مطالعات حیوانی هیچ خطری را نشان نمی دهد اما مطالعات انسانی در دسترس نیست، یا مطالعات حیوانی خطرات جزئی را نشان می دهد و مطالعات انسانی هیچ خطری را نشان نمی دهد.
C: در صورتی که فواید آن بیشتر از خطرات باشد، با احتیاط مصرف شود. مطالعات حیوانی خطراتی را نشان می‌دهد و مطالعات انسانی در دسترس نیست یا مطالعات انسانی و حیوانی هیچکدام انجام نشده است.
D: در مواقع اضطراری که جان انسان در معرض خطر قرار می‌گیرد و داروی ایمن تری در دسترس نیست، می‌تواند استفاده شود. شواهدی از خطر برای جنین انسان وجود دارد.
X: در بارداری منع مصرف دارد. خطرات بیشتر از مزایای دارو است. داروهای جایگزین ایمن تری وجود دارد.
NA: اطلاعاتی در دسترس نیست.
کلوزاپین گیرنده‌های دوپامین (D2 و D1) را بصورت ضعیف مسدود می‌کند، اما اثرات نورآدرنولیتیک، آنتی‌کولینرژیک، آنتی‌هیستامینی و مهار واکنش برانگیختگی آن قابل توجه است. همچنین کلوزاپین دارای خواص ضدسروتونینی (5-HT1C, 5-HT2, 5-HT3) نیز می‌باشد.
تمایل کلوزاپین به گیرنده دوپامین D4 مزولیمبیک، تأثیرات قابل‌توجهی بر کنترل علائم رفتاری و روانی همراه علائم خارج هرمی دارد.
مسدود کردن گیرنده هیستامین، باعث افزایش شیوع اختلالات خواب می‌شود.
فارماکوکینتیک
فراهمی زیستی: ۵۰-۶۰٪
شروع اثر: ۱۵ دقیقه
مدت زمان اثر: ۴-۱۲ ساعت
زمان رسیدن به اوج غلظت پلاسمایی: ۱.۵-۲.۵ ساعت
دفع: ادرار (۵۰٪)، مدفوع (۳۰٪)
موارد منع مصرف
• حساسیت مفرط (مانند حساسیت به نور، وازکولیت، اریتما مولتی‌فرم، سندرم استیونز-جانسون)
عوارض جانبی
ترشح بیش از حد بزاق، خواب‌آلودگی، افزایش وزن، سرگیجه، تاکی‌کاردی، یبوست، بی‌خوابی، سرگیجه، حالت تهوع، استفراغ، سوء‌هاضمه، افت فشار خون، تب، سردرد، لرزش، غش، تعریق، خشکی دهان، اختلالات بینایی، اختلالات خواب یا کابوس‌ها، بی‌قراری، هیپوکینزی یا آکینزی، تحریک‌پذیری، پرفشاری خون، ناراحتی شکم یا سوزش سر دل، تشنج، سفتی عضلات، اختلال حرکتی ، گیجی، لوکوپنی یا نوتروپنی، خستگی، اسهال، اختلالات ادراری، راش
تداخلات دارویی مهم
Amisulpride - Dronedarone - Eliglustat - Irinotecan - Nirmatrelvir - Nirmatrelvir/Ritonavir - Thioridazine
هشدارها
• به بیماران توصیه شود در صورت مشاهده علائم مربوط به نوتروپنی شدید یا عفونت (مانند تب، ضعف، بی‌حالی، گلودرد) بلافاصله پزشک را مطلع سازند.
• در صورت وجود سابقه تشنج یا عوامل مستعد کننده تشنج با احتیاط تجویز شود.
• موارد کشنده‌ای از میوکاردیت و کاردیومیوپاتی در اثر مصرف کلوزاپین گزارش شده است. در صورت مشکوک بودن به این شرایط، دارو قطع شود و ارزیابی قلبی انجام گیرد.
• در اثر مصرف کلوزاپین، افت فشار خون وضعیتی، برادی‌کاردی، سنکوپ و ایست قلبی ممکن است رخ دهد.
• این دارو برای درمان سایکوز مرتبط با زوال عقل تأیید نشده است.
نکات قابل توصیه به بیمار
• در حالی که کلوزاپین می‌تواند فواید زیادی داشته باشد، به ندرت ممکن است عوارض جانبی جدی و حتی کشنده ایجاد کند، به همین دلیل کلوزاپین زمانی استفاده می‌شود که سایر درمان‌ها مؤثر یا قابل تحمل نباشند.
مصرف در بارداری
رده: B
مصرف در شیردهی
با توجه اطلاعات محدود در مورد استفاده از کلوزاپین در دوران شیردهی، اثرات آرام‌بخشی و عوارض هماتولوژیک در نوزادان شیرخوار، داروهای دیگر در این دوران ترجیح داده می‌شوند.
رده بندی بارداری
A: به طور کلی قابل قبول است. مطالعات کنترل شده در زنان باردار، شواهدی از خطر برای جنین نشان نمی دهد.
B: ممکن است قابل قبول باشد. مطالعات حیوانی هیچ خطری را نشان نمی دهد اما مطالعات انسانی در دسترس نیست، یا مطالعات حیوانی خطرات جزئی را نشان می دهد و مطالعات انسانی هیچ خطری را نشان نمی دهد.
C: در صورتی که فواید آن بیشتر از خطرات باشد، با احتیاط مصرف شود. مطالعات حیوانی خطراتی را نشان می‌دهد و مطالعات انسانی در دسترس نیست یا مطالعات انسانی و حیوانی هیچکدام انجام نشده است.
D: در مواقع اضطراری که جان انسان در معرض خطر قرار می‌گیرد و داروی ایمن تری در دسترس نیست، می‌تواند استفاده شود. شواهدی از خطر برای جنین انسان وجود دارد.
X: در بارداری منع مصرف دارد. خطرات بیشتر از مزایای دارو است. داروهای جایگزین ایمن تری وجود دارد.
NA: اطلاعاتی در دسترس نیست.
ارسال به افراد دیگر