فارماکودینامیک
کلیستیمتات از نظر ساختاری شبیه پلی میکسین B است. کولیسیستیمتات در شرایط in vitro یا in vivo به کولیستین هیدرولیز می شود. کلیستین به غشای سیتوپلاسمی باکتری آسیب رسانده و باعث مرگ باکتری می شود.
فارماکوکینتیک
نیمه عمر
• عملکرد طبیعی کلیه: 2-3 ساعت
• CrCl < 20 میلی لیتر در دقیقه: 10-20 ساعت
پیک پلاسما
• IV : 10 دقیقه
• IM : 2 ساعت
• غلظت : 5-7.5 میکروگرم در میلی لیتر (IM)
توزیع
• اتصال به پروتئین: 50%
متابولیسم
• هیدرولیز
• متابولیت ها: کولیستین (فعال)
حذف
• دفع: ادرار
• قابلیت دیالیز: ناشناخته
موارد منع مصرف
حساسیت مفرط به کلیستیمتات (کلیستین)
عوارض
1-10٪:
سرگیجه - پارستزی - گزگز اندام ها و زبان
<1%:
سمیت عصبی - سمیت کلیوی - نارسایی حاد تنفسی (مسیر استنشاقی) - فلج دستگاه تنفسی
سایر عوارض:
لکنت زبان - سرگیجه - تشنج - آنافیلاکسی
تداخلات
تداخلات مهم دارویی
آمفوتریسین B دئوکسی کولات - آتراکوریوم - باسیتراسین - واکسن وبا - سیدوفوویر - سیساتراکوریوم - میکروبیوتا دهانی - نئومایسین خوراکی - اونابوتولینوم توکسینA - پانکورونیوم - راپاکورونیوم - روکورونیوم - سوکسینیل کولین - وکورونیم
هشدارها
• تجویز کلیستیمتات برای عفونت های پروتئوس یا نایسریا توصیه نمی شود. (اغلب سویه ها مقاوم هستند)
• خطر سمیت کلیوی و عصبی وجود دارد. در صورت افزایش BUN/کراتینین مصرف را قطع کنید.
• خطر ایست تنفسی در بیماران مبتلا به میاستنی گراویس، یا درصورت مصرف همزمان با داروهای بیهوشی یا داروهای مسدودکننده عصبی عضلانی وجود دارد.
• خطر ابتلا به کولیت کاذب غشایی مرتبط با C.difficile وجود دارد.
نکات قابل توصیه به بیمار
قبل از استفاده از کلیستیمتات ، اگر به این دارو یا به پلیمیکسین B یا کولیستین حساسیت دارید، یا اگر آلرژی دیگری دارید به پزشک خود اطلاع دهید.
اثرات آرام بخشی کلیستین ممکن است رانندگی و کار با ماشینآلات را مختل کند.
مصرف در بارداری
رده C
مصرف در شیردهی
دادههای محدود نشان میدهد که کولیستین به دنبال تجویز عضلانی کلیستیمتات به حداقل میزان در شیر مادر دفع میشود. از آنجایی که کولیستین از راه خوراکی جذب ضعیفی دارد، محتمل نیست در مقادیر قابل توجهی توسط شیرخوار جذب شود یا بر نوزاد شیرخوار تأثیر منفی بگذارد.
ارسال به افراد دیگر